此类片剂由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成,又称胃内漂浮 为一种不崩解的亲水性凝胶骨架片。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制 备 4.生物黏附片 生物黏附片是采用具有生物黏附性的聚合物作为辅料,能黏附于生物黏膜,缓慢释 药并由黏膜吸收以达到治疗目的的片状制剂。常由具有生物黏附性的聚合物与药物混合 制成片芯,再用此聚合物围成外周,最后加覆盖层即得 5.骨架小丸 骨架小丸系采用骨架型材料与药物混合,或再加入一些其他成形辅料,如乳糖等, 调节释药速率的辅料有聚乙二醇类、表面活性剂等,经用适当方法制成光滑圆整、硬度 适当、大小均一的小丸。根据处方性质,骨架小丸制备可采用旋转滚动制丸法(泛丸法) 挤压-滚圆制丸法和离心-流化制丸法制备 (二)膜控型缓释、控释制剂 1.微孔膜包衣片 微孔膜包衣片与胃肠液接触时,膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落,在片剂的 包膜上形成无数微孔或弯曲小道,使衣膜具通透性。制备时先按常规制备水溶性药物的 片芯,该片芯应具有一定硬度和较快的溶出速率。再将醋酸纤维素、乙基纤维素等包衣 材料用溶剂乙醇或丙酮溶解,加入水溶性致孔剂材料,亦可加入一些水不溶性的粉末如 滑石粉、二氧化硅等,甚至将药物加在包衣膜内作为速释部分,用此包衣液包在制成的 片芯上,即成微孔膜包衣片 2.膜控释小片 膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒,压制成小片,其直径约为2~3mm, 用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片或20片不等。在同一胶囊中的 小片可包上不同缓释作用的衣料或不同厚度的包衣 3.膜控释小丸 膜控释小丸系将小丸包缓释衣或包肠溶衣制成缓释、控释制剂。先将药物粉末和辅 料制成粒径小于2.5mm的圆球状丸芯。制成的丸芯再包缓释衣,亦可用脂蜡类物质如 脂肪酸、脂肪醇及酯类、蜡类等包衣。制备方法主要有滚动成丸法、挤压-滚圆成丸法 离心-流化造丸法(流化床制粒)、喷雾冻凝法和喷雾制粒等。 4.肠溶膜控释片 【拓展提高】 肠溶控释片系将药物压制成片芯,外包肠溶衣,再包上含药的糖衣层而得,含药糖缓释与控释 衣层在胃液中释药,当肠溶衣片芯进入肠道后,衣膜溶解,片芯中的药物释出,因而延制剂的体内 长了释药时间 外评价 【课堂活动】讨论:利用扩散原理达到缓、控释作用的包衣材料用啷些类型?
此类片剂由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成，又称胃内漂浮片，即 为一种不崩解的亲水性凝胶骨架片。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制 备。 4. 生物黏附片 生物黏附片是采用具有生物黏附性的聚合物作为辅料，能黏附于生物黏膜，缓慢释 药并由黏膜吸收以达到治疗目的的片状制剂。常由具有生物黏附性的聚合物与药物混合 制成片芯，再用此聚合物围成外周，最后加覆盖层即得。 5. 骨架小丸 骨架小丸系采用骨架型材料与药物混合，或再加入一些其他成形辅料，如乳糖等， 调节释药速率的辅料有聚乙二醇类、表面活性剂等，经用适当方法制成光滑圆整、硬度 适当、大小均一的小丸。根据处方性质，骨架小丸制备可采用旋转滚动制丸法（泛丸法）、 挤压-滚圆制丸法和离心-流化制丸法制备。 （二）膜控型缓释、控释制剂 1．微孔膜包衣片 微孔膜包衣片与胃肠液接触时，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在片剂的 包膜上形成无数微孔或弯曲小道，使衣膜具通透性。制备时先按常规制备水溶性药物的 片芯，该片芯应具有一定硬度和较快的溶出速率。再将醋酸纤维素、乙基纤维素等包衣 材料用溶剂乙醇或丙酮溶解，加入水溶性致孔剂材料，亦可加入一些水不溶性的粉末如 滑石粉、二氧化硅等，甚至将药物加在包衣膜内作为速释部分，用此包衣液包在制成的 片芯上，即成微孔膜包衣片。 2．膜控释小片 膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒，压制成小片，其直径约为 2~3mm， 用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片或 20 片不等。在同一胶囊中的 小片可包上不同缓释作用的衣料或不同厚度的包衣。 3．膜控释小丸 膜控释小丸系将小丸包缓释衣或包肠溶衣制成缓释、控释制剂。先将药物粉末和辅 料制成粒径小于 2.5mm 的圆球状丸芯。制成的丸芯再包缓释衣，亦可用脂蜡类物质如 脂肪酸、脂肪醇及酯类、蜡类等包衣。制备方法主要有滚动成丸法、挤压-滚圆成丸法、 离心-流化造丸法（流化床制粒）、喷雾冻凝法和喷雾制粒等。 4．肠溶膜控释片 肠溶控释片系将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。含药糖 衣层在胃液中释药，当肠溶衣片芯进入肠道后，衣膜溶解，片芯中的药物释出，因而延 长了释药时间。 【课堂活动】讨论：利用扩散原理达到缓、控释作用的包衣材料用哪些类型？ 【拓展提高】 缓 释 与控 释 制 剂 的体 内 外评价
第二节经皮吸收制剂 教具:幻灯 经皮吸收制剂,又称经皮给药系统或经皮治疗制剂( transdermal therapeutic图片 systems, transdermal-drug del ivery systems,简称TIs,TDDs)系指经皮肤敷贴方式方法:讲授 用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现治病板书、归纳、 比较、讨论 或预防的一类制剂。常用剂型为贴剂 TTS制剂具有多种优点:①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提 高疗效:②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,降低了毒副作用:③延长有效作用 时间,减少用药次数:④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可 以自主用药,也可以随时中断给药 此类制剂亦有其局限性:①药物起效慢,一般给药后几小时才能起效:②多数药 物不能达到有效治疗浓度:③一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成 TTS:④某些制剂的生产工艺和条件较复杂 、经皮吸收制剂的类型 1.经皮吸收制剂的分类 该类制剂基本上可分成两大类,即膜控释型和骨架扩散型。膜控释型经皮吸收制剂 是药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其他材料包裹成贮库,由控释膜或控释材料的性质 控制药物的释放速率。骨架扩散型经皮吸收制剂是药物溶解或均匀分散在聚合物骨架 中,由骨架的组成成分控制药物的释放。膜控释型可再分为复合膜型、充填封闭型:骨 架扩散型可再分为聚合物骨架型、胶黏剂骨架型。 2.经皮吸收制剂的组成 经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层(保护 层)五层(见教材图12-2)。背衬层多为复合铝箔:药物贮库由药物、高分子基质材料 透皮促进剂等组成:控释膜一般由乙烯-乙酸乙烯共聚物和致孔剂组成微孔膜:黏附层 由无刺激和无过敏的黏和剂组成。防黏层为塑料保护薄膜 二、常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂是指那些能够降低药物通过皮肤的阻力,加速药物穿透皮肤的物 (一)经皮吸收促进剂应具备的条件 理想的药物吸收促进剂应具备的条件:①对皮肤及机体无损害或刺激、无药理活性、 无过敏反应:②应用后起效快,去除后皮肤能恢复正常的屏障功能:③不引起体内营养 物质和水分通过皮肤损失:④理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性 ⑤无色、无臭 (二)常用的经皮吸收促进剂 常用的经皮吸收促进剂主要有:①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和
第二节 经皮吸收制剂 经 皮 吸收 制 剂， 又称 经皮 给 药系 统或 经 皮治 疗制 剂 （ transdermal therapeutic systems ，transdermal-drug delivery systems，简称 TTS， TDDS）系指经皮肤敷贴方式 用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现治病 或预防的一类制剂。常用剂型为贴剂。 TTS 制剂具有多种优点：①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提 高疗效；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，降低了毒副作用；③延长有效作用 时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可 以自主用药，也可以随时中断给药。 此类制剂亦有其局限性：①药物起效慢，一般给药后几小时才能起效；②多数药 物不能达到有效治疗浓度；③一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成 TTS；④某些制剂的生产工艺和条件较复杂。 一、经皮吸收制剂的类型 1．经皮吸收制剂的分类 该类制剂基本上可分成两大类，即膜控释型和骨架扩散型。膜控释型经皮吸收制剂 是药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其他材料包裹成贮库，由控释膜或控释材料的性质 控制药物的释放速率。骨架扩散型经皮吸收制剂是药物溶解或均匀分散在聚合物骨架 中，由骨架的组成成分控制药物的释放。膜控释型可再分为复合膜型、充填封闭型；骨 架扩散型可再分为聚合物骨架型、胶黏剂骨架型。 2．经皮吸收制剂的组成 经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层（保护 层）五层（见教材图 12-2）。背衬层多为复合铝箔；药物贮库由药物、高分子基质材料、 透皮促进剂等组成；控释膜一般由乙烯-乙酸乙烯共聚物和致孔剂组成微孔膜；黏附层 由无刺激和无过敏的黏和剂组成。防黏层为塑料保护薄膜。 二、常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂是指那些能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物 质。 （一）经皮吸收促进剂应具备的条件 理想的药物吸收促进剂应具备的条件：①对皮肤及机体无损害或刺激、无药理活性、 无过敏反应；②应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能；③不引起体内营养 物质和水分通过皮肤损失；④理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性； ⑤无色、无臭。 （二）常用的经皮吸收促进剂 常用的经皮吸收促进剂主要有：①表面活性剂（阳离子型、阴离子型、非离子型和 45min 教具：幻灯； 图片 方法：讲授、 板书、归纳、 比较、讨论