β-内酰胺类抗生素

青霉素类 2.抗微生物活性: 对青霉素敏感的细菌: (1)革兰阳性杆菌(G+baci) (2)大多数不产青霉素酶的G球菌(溶血性链球菌、金 葡菌、肺炎链球菌、厌氧球菌)和G球菌(脑膜炎球 菌,淋球菌); (3)螺旋体( Spirochetes等

2. 抗微生物活性: 对青霉素敏感的细菌: (1) 革兰阳性杆菌(G+ bacilli); (2) 大多数不产青霉素酶的G+球菌(溶血性链球菌、金 葡菌、肺炎链球菌、厌氧球菌)和G -球菌(脑膜炎球 菌, 淋球菌)； (3) 螺旋体(Spirochetes)等。 青霉素类

青霉素类 3.作用机制 (1)抑制青霉素结合蛋白PBP转肽酶, transpeptidase),并抑制细菌细胞壁的合成。 (2)细胞壁自溶酶活性增加( autolytic enzyme)

3. 作用机制: (1)抑制青霉素结合蛋白PBP(转肽酶, transpeptidase), 并抑制细菌细胞壁的合成。 (2)细胞壁自溶酶活性增加(autolytic enzyme)。 青霉素类

青霉素类 Gram Positive Gram Negative Specific Porin Channel- O Polysaccharide n Lipopoly Channe Lipid A saccharide Protel (LPS) Teichoic 分 Lactamase Acid Oute Peptide Membrane qh Cell wall Lipoprotein Periplasmic Peptide Space glycan 阝 Lactamase 60068.8 p J wmum 164 840 Penicillin Binding Protein(PBP) Phospholipid Penicillin Binding Protein(PBP) Proteins ●G+G细胞壁的结构和成比较

⚫ G+ / G- 细胞壁的结构和成比较 青霉素类

青霉素类 Glycopeptide Polymer Glycopeptide Polymer Mur NAc Penicillins青霉素类&头孢 Mur NAc 菌素类抑制敏感菌 的转肽酶活性。 0°→8 L-Alanin D-Glutamate OD-Alanine<Transpeptidase L-Lysine G cIne Glycopeptide Glycopeptide 8Oo D-Alanine Polymer Polymer Mur NAC= N-Acetyl- Mur NAc Mur NAc muramic acid

青霉素类 & 头孢 菌素类抑制敏感菌 的转肽酶活性。 Penicillins 青霉素类

4.耐药机制 (1)生成β内酰胺酶(β- actamase) H 1 Site of action of penicillinase R--C--NH-CH-CH C 2 Site of action of amidase 2 IBIA CH 3 O=C--N--CH--COOH A Thiazolidine ring 1合 Penicillins B阝 Lactam ring Penicillinase Amidase (青霉素酶 〔酰胶酶)S、Ch CH -CH+ NH2-CH-CH C R--CH-NH-CH-CH CH 3 CH3 O=C-N-CH-COOH O=C N-CH--COOH HH R +6-Aminopenicillanic Acid Penicilloic Acids (6-氨基青霉烷酸) (青霉素裂解酸)

(酰胺酶) (青霉素酶) (6-氨基青霉烷酸) (青霉素裂解酸) (1) 生成-内酰胺酶(-lactamase) 4. 耐药机制: