新一代镇静催眠药的特点 口佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆具有与苯二氮卓类 相当的镇静催眠作用,但它们选择性作用于ω1受 体,避免了苯二氮卓类对于认知、运动和记忆等 功能的损害。 口它们共同的药动学特点是消除半衰期短,催眠作 用持续时间有限。因此,残留效应弱,对翌日状 态的负面影响小。 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 16 佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆具有与苯二氮卓类 相当的镇静催眠作用，但它们选择性作用于ω1受 体，避免了苯二氮卓类对于认知、运动和记忆等 功能的损害。 它们共同的药动学特点是消除半衰期短，催眠作 用持续时间有限。因此，残留效应弱，对翌日状 态的负面影响小。 新一代镇静催眠药的特点
佐匹克隆( zopiclone) Imovane NCH 佐匹克隆于1987年在丹麦、芬兰和法国率先上市。其剂 型为片剂和胶囊剂,有375mg和7.5mg两种剂量规格 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 17 佐匹克隆（zopiclone） Zimovane 佐匹克隆于1987年在丹麦、芬兰和法国率先上市。其剂 型为片剂和胶囊剂，有3.75mg和7.5mg两种剂量规格。 N NCH3 N N N N O O Cl O
药效学&药动学 口环吡咯酮( cyclopyrrolone)是最早发现的对苯二氮 卓受体具有高亲合力的非苯二氮卓化学结构类型 之一。本品是该类化合物中的首个上市品种。 口本品是GABA/苯二氮卓受体复合物的激动剂,与 苯二氮卓类具有同样的受体结合部位,但所引发 的受体功能存在某些差异。 口本品的主要代谢产物为N氧化物和N去甲基物, 前者活性低于本品,后者无活性。本品的消除半 衰期约为5h,与短效苯二氮卓相近。 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 18 药效学&药动学 环吡咯酮(cyclopyrrolone)是最早发现的对苯二氮 卓受体具有高亲合力的非苯二氮卓化学结构类型 之一。本品是该类化合物中的首个上市品种。 本品是GABAA/苯二氮卓受体复合物的激动剂，与 苯二氮卓类具有同样的受体结合部位，但所引发 的受体功能存在某些差异。 本品的主要代谢产物为N-氧化物和N-去甲基物， 前者活性低于本品，后者无活性。本品的消除半 衰期约为5h，与短效苯二氮卓相近
临床研究 口佐匹克隆具有与苯二氮卓类以及非苯二氮卓类 催眠药唑吡坦相当或更好的催眠疗效 口本品耐受性良好,对翌日精神运动和记忆功能 无显著影响,在无药物滥用史患者中产生依赖 性的危险性也较低。 口苦回味( bitter aftertaste)是最常见的不良反 应,发生率为36%。 口多项临床试验(最长17周),未见耐药性产生。 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 19 临床研究 佐匹克隆具有与苯二氮卓类以及非苯二氮卓类 催眠药唑吡坦相当或更好的催眠疗效。 本品耐受性良好，对翌日精神运动和记忆功能 无显著影响，在无药物滥用史患者中产生依赖 性的危险性也较低。 苦回味（bitter aftertaste）是最常见的不良反 应，发生率为3.6%。 多项临床试验(最长17周)，未见耐药性产生
酒石酸唑吡坦( zolpidem tartrate) Wyeth-Ambiem, Synthelabo-Stilnox CH HC N-CH HC 3 唑吡坦于1988年在法国率先上市,1993年在美国上市, 用于失眠的短期治疗。临床上用其半酒石酸盐。剂型 为薄膜衣片,有5mg和10mg两种剂量规格 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 20 酒石酸唑吡坦（zolpidem tartrate） Wyeth-Ambiem，Synthelabo-Stilnox 唑吡坦于1988年在法国率先上市，1993年在美国上市， 用于失眠的短期治疗。临床上用其半酒石酸盐。剂型 为薄膜衣片，有5mg和10mg两种剂量规格。 N N CH3 N H3 C CH3 O H3 C