唑仑类苯二氮卓药物 艾司唑仑( estazolam) C Ph 国内使用非常广泛的镇静催眠药,商品名:舒乐安定⑧ 血峰时间为1h,半衰期为2h。剂型:1mg和2mg片剂。 结构和作用类似的同类药物尚有阿普唑仑和三唑仑 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 11 唑仑类苯二氮卓药物 艾司唑仑（estazolam） 国内使用非常广泛的镇静催眠药，商品名：舒乐安定® 。 血峰时间为1-2h，半衰期为2h。剂型：1mg和2mg片剂。 结构和作用类似的同类药物尚有阿普唑仑和三唑仑。 N N N Cl N Ph
米达唑仑( midazolam) 口1,2位并合咪唑环。 口本品作用强度与安定相 似,但起效快,作用短, 可用作超短效安眠药 C N 口由于碱性较强,其盐可 形成稳定水溶液,制成注 射剂可用于抗惊厥,诱导 麻醉和麻醉前给药。 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 12 米达唑仑（midazolam） N N Cl N H3 C Cl 1，2位并合咪唑环。 本品作用强度与安定相 似，但起效快，作用短， 可用作超短效安眠药。 由于碱性较强， 其盐可 形成稳定水溶液，制成注 射剂可用于抗惊厥，诱导 麻醉和麻醉前给药
苯二氮卓类的评价 口作为镇静催眠药,苯二氮卓类短期治疗失眠非常有 效,且起效迅速,总体上安全性和耐受性良好 口苯二氮卓类最主要的不足之处在于:长期使用后可 能产生依赖性( dependency),导致药物滥用 ( abuse),停药易导致撤药反应 withdraw reactions)和反弹性失眠 (rebound insomnia) 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 13 苯二氮卓类的评价 作为镇静催眠药，苯二氮卓类短期治疗失眠非常有 效，且起效迅速，总体上安全性和耐受性良好。 苯二氮卓类最主要的不足之处在于：长期使用后可 能产生依赖性（dependency），导致药物滥用 （abuse），停药易导致撤药反应(withdrawl reactions)和反弹性失眠(rebound insomnia)
苯二氮卓类的评价 口其他缺陷:产生影响翌日表现的残留效应 ( residual effect)或宿醉效应( hangover effect,对精神运动( psychomotor)和记忆功 能的损害,以及非自然睡眠和呼吸抑制作用 口此外,苯二氮卓类的催眠作用在用药数周后就可 能减弱甚至消失,产生耐药性,迫使患者增加剂 量,增加产生依赖性和撤药反应的危险性 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 14 苯二氮卓类的评价 其他缺陷：产生影响翌日表现的残留效应 （residual effect）或宿醉效应（hangover effect），对精神运动（psychomotor）和记忆功 能的损害，以及非自然睡眠和呼吸抑制作用。 此外，苯二氮卓类的催眠作用在用药数周后就可 能减弱甚至消失，产生耐药性，迫使患者增加剂 量，增加产生依赖性和撤药反应的危险性
杂环类 (Heterocyclic Sedative-Hypnotics 口鉴于苯二氮卓类的不足,研制了药效更 有特异性并且安全性更高的新一代非苯 氮卓结构的杂环类镇静催眠药 口其中佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆和艾 佐匹克隆已上市,印第普隆即将上市。 2021/2/24 上海医工院上海交大药学院
2021/2/24 上海医工院 上海交大药学院 15 杂环类 （Heterocyclic Sedative-Hypnotics） 鉴于苯二氮卓类的不足，研制了药效更 有特异性并且安全性更高的新一代非苯 二氮卓结构的杂环类镇静催眠药。 其中佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆和艾 佐匹克隆已上市，印第普隆即将上市