第一节抗溃疡药(AntiulcerDrugs）1964年，以药物学家Black博士为首的研究小组,开始了H,受体拮抗剂的研究工作。并信心十足的要从中得到抑制胃酸分泌的抗胃溃疡的药物sirJames wBlack
1964年，以药物学家Black 博士为首的研究小 组,开始了H2受体拮抗剂的 研究工作。并信心十足 的要从中得到抑制胃酸分 泌的抗胃溃疡的药物 第一节 抗溃疡药(Antiulcer Drugs）
第一节抗溃疡药（AntiulcerDrugs）组胺的结构改造改变部分HNNH2保留部分因H受体抗剂都没有抑制胃酸分泌的作用，故研究工作从组胺的结构改造出发
因H1受体拮抗剂都没有抑制胃酸分泌的作用， 故研究工作从组胺的结构改造出发。 HN N NH2 保留部分 改变部分 第一节 抗溃疡药(Antiulcer Drugs）
第一节抗溃疡药（AntiulcerDrugs）RHN④动态构效关系分析NH吸电子基有利于元型RHN-RN推电子基有利于,型NH[1，5]-互变异构[1，4]-互变异构t型元型咪唑衍生物的质点平衡
HN N R H HN N R N N R H [1，4]-互变异构 [1，5]-互变异构 咪唑衍生物的质点平衡 动态构效关系分析 τ型 π型 吸电子基 有利于π型 推电子基 有利于τ型 第一节 抗溃疡药(Antiulcer Drugs）
第一节抗溃疡药（AntiulcerDrugs）1.咪唑类组胺：有激动剂活性NH3无措抗剂活性HN-NNNH3+H2NNα-基组胺NHZ工HN具有明显阻断作用，HNN但有部分激动作用NHNNH2+H2N
1. 咪唑类 第一节 抗溃疡药(Antiulcer Drugs） N HN NH3 + N HN NH3 + N HN N H N HN NH NH2 +H2N NH2 +H2N 组胺： 有激动剂活性 无拮抗剂活性 N α-脒基组胺 具有明显阻断作用， 但有部分激动作用
第一节抗溃疡药（AntiulcerDrugs）1.咪唑类NH2SK&F91851不产生激动作用，但HN抗作用有所减弱HNNH2HHN8布立马胺NH高度选择性H,受体拮抗HNHN剂NNNHSHNCH3
1. 咪唑类 第一节 抗溃疡药(Antiulcer Drugs） SK&F 91851 不产生激动作用，但拮 抗作用有所减弱 布立马胺 高度选择性H2受体拮抗 剂 N HN N HN H N HN NH2 S NH2 S N HN N HN NH S HN NH S HN CH3 CH3