1改变胃排空 大多数药物都是在小肠吸收的。胃排空时间改变或者 胃蠕动增加/减弱均可影响药物在小肠的吸收。 口如偏头痛、帕金森病、手术后、抑郁症、机体处于 应激状态(创伤、手术后等)和胃酸缺乏症等患者 胃排空减慢,胃排空时间延长,可延缓药物在小肠 部位的吸收; 口而胃酸过多或胃肠溃疡、甲亢及机体处于焦虑兴奋 状态等患者胃排空增快,有利于主要在小肠被动吸 收药物的吸收,而有可能不利于主要在小肠部位主 动吸收的药物如维生素B12、氟尿嘧啶等的吸收 11
大多数药物都是在小肠吸收的。胃排空时间改变或者 胃蠕动增加/减弱均可影响药物在小肠的吸收。 如偏头痛、帕金森病、手术后、抑郁症、机体处于 应激状态(创伤、手术后等)和胃酸缺乏症等患者 胃排空减慢,胃排空时间延长,可延缓药物在小肠 部位的吸收; 而胃酸过多或胃肠溃疡、甲亢及机体处于焦虑兴奋 状态等患者胃排空增快,有利于主要在小肠被动吸 收药物的吸收,而有可能不利于主要在小肠部位主 动吸收的药物如维生素B12、氟尿嘧啶等的吸收。 1.改变胃排空 11
2.改变肠蠕动 肠蠕动能够使药物与肠粘膜接触面増大,适当增 加肠蠕动有助于药物在肠道內扩散和吸收。但是,肠 蠕动过快则使药物在肠道内的停留时间缩短,药物的 有效吸收时间减少,则药物吸收减少。 口如腹痛、腹泻、急性肠炎等,可使地高辛、诺氟沙 星的吸收减少。相反,便秘和引起肠蠕动减慢的疾 病可使地高辛等药物的吸收增加 小肠及消化腺的疾病,常可影响小肠粘膜的正常吸 收功能。如克罗恩氏病可减慢林可霉素、磺胺甲嘌 唑和甲氧苄啶的吸收。 12
肠蠕动能够使药物与肠粘膜接触面增大,适当增 加肠蠕动有助于药物在肠道内扩散和吸收。但是,肠 蠕动过快则使药物在肠道内的停留时间缩短,药物的 有效吸收时间减少,则药物吸收减少。 如腹痛、腹泻、急性肠炎等,可使地高辛、诺氟沙 星的吸收减少。相反,便秘和引起肠蠕动减慢的疾 病可使地高辛等药物的吸收增加。 小肠及消化腺的疾病,常可影响小肠粘膜的正常吸 收功能。如克罗恩氏病可减慢林可霉素、磺胺甲噁 唑和甲氧苄啶的吸收。 2.改变肠蠕动 12
3改变胃肠道的分泌 口胆汁分泌缺乏或者减少的疾病,常可因脂肪消化受 阻而致脂肪泻,使一些脂溶性高的药物如地高辛 脂溶性维生素等吸收减少,而对水溶性高的药物如 氨苄西林等吸收无明显影响 胃酸分泌多少对弱酸性、弱碱性药物的被动吸收程 度和速度均有很大影响。 胃酸分泌多有利于弱酸性药物的吸收,不利于弱碱性药 物的吸收 而胃酸分泌减少对弱酸性、弱碱性药物的吸收影响则相 反 13
胆汁分泌缺乏或者减少的疾病,常可因脂肪消化受 阻而致脂肪泻,使一些脂溶性高的药物如地高辛、 脂溶性维生素等吸收减少,而对水溶性高的药物如 氨苄西林等吸收无明显影响 胃酸分泌多少对弱酸性、弱碱性药物的被动吸收程 度和速度均有很大影响。 胃酸分泌多有利于弱酸性药物的吸收,不利于弱碱性药 物的吸收 而胃酸分泌减少对弱酸性、弱碱性药物的吸收影响则相 反 3.改变胃肠道的分泌 13
(二)肝脏疾病 口肝脏疾病也可影响消化道的吸收功能 如门脉高压症伴有小肠黏膜水中或结肠异常,可减慢药 物在肠道内的吸收速率。 口当有门脉吻合或肝内血管之间形成侧支循环时,可 导致口服药物直接进入体循环,减少了药物原有的 首过消除。故肝硬化患者口服喷妥佐辛时,生物利 用度均高于常人 口低蛋白血症,使药物与血浆蛋白结合率降低,血中 游离药物浓度升高,降低药物透过肠粘膜入血的浓 度梯度 14
肝脏疾病也可影响消化道的吸收功能 如门脉高压症伴有小肠黏膜水中或结肠异常,可减慢药 物在肠道内的吸收速率。 当有门脉吻合或肝内血管之间形成侧支循环时,可 导致口服药物直接进入体循环,减少了药物原有的 首过消除。故肝硬化患者口服喷妥佐辛时,生物利 用度均高于常人 低蛋白血症,使药物与血浆蛋白结合率降低,血中 游离药物浓度升高,降低药物透过肠粘膜入血的浓 度梯度 (二)肝脏疾病 14
(三)肾脏疾病 口肾衰竭患者常伴有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道功能 紊乱,可影响药物吸收 口尿毒症患者胃内氨的含量升高,会降低弱酸性药物 的吸收 口肾功能不全引起低蛋白血症,使药物与血浆蛋白结 合率降低,血中游离药物浓度升高,降低药物透过 肠黏膜入血的浓度梯度,使药物吸收减少 口脱盐、脱水也可干扰肌肉及肠壁内的血流灌注量, 使被动扩散转运的药物吸收减少或者减慢 15
肾衰竭患者常伴有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道功能 紊乱,可影响药物吸收 尿毒症患者胃内氨的含量升高,会降低弱酸性药物 的吸收 肾功能不全引起低蛋白血症,使药物与血浆蛋白结 合率降低,血中游离药物浓度升高,降低药物透过 肠黏膜入血的浓度梯度,使药物吸收减少 脱盐、脱水也可干扰肌肉及肠壁内的血流灌注量, 使被动扩散转运的药物吸收减少或者减慢 (三)肾脏疾病 15