由于产生的环氧化物是亲电反应性活泼的代谢中间体,也可以与生物大分子,如DNA、RNA的亲核基团,以共价键结合,这就可能对机体产生毒性。VHNH核糖 HO,苯并(α)芘HOOHHoI"OH
由于产生的环氧化物是亲电反应性活泼的代谢中 间体,也可以与生物大分子,如DNA、RNA的 亲核基团,以共价键结合,这就可能对机体产生 毒性。 OH HO O HO NH OH HO NH N N N O 苯并(α)芘 核糖
2.烯烃的氧化烯烃的氧化代谢与芳环类似,也生成环氧化物中间体。但该中间体的反应性较小,进一步水解代谢生成反式二醇化合物,而不会与生物大分子结合。OHHONH2NH2NH2卡马西平
2. 烯烃的氧化 ◼ 烯烃的氧化代谢与芳环类似,也生成环氧化物中 间体。但该中间体的反应性较小,进一步水解代 谢生成反式二醇化合物,而不会与生物大分子结 合。 N O NH2 N O NH2 N O NH2 O HO OH 卡马西平
3.烃基的氧化许多饱和链烃在体内难以被氧化代谢。药物如有芳环或脂环结构,作为侧链的烃基也可发生氧化。如非留抗炎药布洛芬的异丁基上可发生-氧化、-1氧化和芊位氧化
3. 烃基的氧化 许多饱和链烃在体内难以被氧化代谢。药物 如有芳环或脂环结构,作为侧链的烃基也 可发生氧化。如非甾抗炎药布洛芬的异丁 基上可发生ω-氧化、ω-1氧化和苄位氧化
CH3COOHHOH2Cの氧化H3CCH3CH3COOHCOOHH3CH3CW-1氧化H3CH3COHCH3布洛芬芊位氧化COOHH3CH3COH
H3 C H3 C COOH CH3 H3 C HOH2 C COOH CH3 H3 C H3 C COOH CH3 OH H3 C H3 C COOH CH3 OH ω氧化 ω-1氧化 苄位氧化 布洛芬
脂烃链直接与芳环相连的竿位碳原子易于氧化,产物为醇。醇还可进一步氧化成醛酮或羧酸。类似苄位碳原子,处于烯丙位和羰基a位的碳原子也容易被氧化
◼ 脂烃链直接与芳环相连的苄位碳原子易于 氧化,产物为醇。醇还可进一步氧化成醛、 酮或羧酸。 ◼ 类似苄位碳原子,处于烯丙位和羰基α位的 碳原子也容易被氧化