显 第一节 大环内酯类 耐药机制： ·产生灭活酶，包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、 乙酰转移酶和核苷转移酶。 。 靶位的结构改变，使核糖体的药物结合部位甲基化而产 生耐药。 ·摄入减少，使膜成分改变或出现新的成分，导致菌体内的 量减少。 ·外排增多，可以通过基因编码产生外排泵。 多药耐药，大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药，简称 MLS耐药。 人凤只生公松
耐药机制： • 产生灭活酶，包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、 乙酰转移酶和核苷转移酶。 • 靶位的结构改变，使核糖体的药物结合部位甲基化而产 生耐药。 • 摄入减少，使膜成分改变或出现新的成分，导致菌体内的 量减少。 • 外排增多，可以通过基因编码产生外排泵。 • 多药耐药，大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药，简称 MLS耐药。 第一节 大环内酯类
战 第一节 大环内酯类 药代动力学： ·吸收，不耐酸，一般服用其肠衣片或酯化物。 ·分布，广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织。 ·代谢，主要在肝脏代谢，并能通过与细胞色素P-450系统相 互反应而抑制许多药物的氧化。 ·排泄，红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和分泌在胆 汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉霉素及其代谢产 物经肾脏排泄。 人凤只坐公版松
药代动力学： • 吸收，不耐酸，一般服用其肠衣片或酯化物。 • 分布，广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织。 • 代谢，主要在肝脏代谢，并能通过与细胞色素P-450系统相 互反应而抑制许多药物的氧化。 • 排泄，红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和分泌在胆 汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉霉素及其代谢产 物经肾脏排泄。 第一节 大环内酯类
第一节 大环内酯类 传统大环内酯类 新大环内酯类 G菌，G球菌，厌02 球菌，支原体、衣原 。1 抗菌作用↑ 体、军团菌等有效。 ·胃酸不稳定，口服吸 胃酸稳定，F↑， 收差。 组织C↑，t1/2↑ 、胃肠反应多 ，胃肠反应少 人凤只生公版松
传统大环内酯类 • G +菌，G -球菌，厌O 2 球菌，支原体、衣原 体、军团菌等有效。 • 胃酸不稳定，口服吸 收差。 • 胃肠反应多 新大环内酯类 • 抗菌作用 ↑ • 胃酸稳定，F↑， 组织C↑，t1/2 ↑ • 胃肠反应少 第一节 大环内酯类
显 红霉素(erythromycin) ·体内过程：不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障； 碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄.血药浓度 低，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血液） ·抗菌机制：作用于50S亚基，可能与P位结合，抑制 转肽作用及mRNA移位。 ·不良反应：胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。 人民口生名版松
红霉素（erythromycin） • 体内过程：不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障； 碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄.血药浓度 低，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血液） • 抗菌机制：作用于50S亚基，可能与P位结合，抑制 转肽作用及mRNA移位。 • 不良反应：胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎
红霉素常用剂型 肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，口服后在肠道中吸收。 依托红霉素，又称无味红霉素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫 酸盐，耐酸，吸收好。 硬酯酸红霉素，为糖衣片或薄膜衣片，对酸较稳定，耐酸，在 小肠吸收。 琥乙红霉素，无味，对胃酸稳定，在肠道中以基质和酯化物的 形式被吸收。 乳糖酸红霉素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，主要用做静脉 滴注给药。 此外，还有红霉素的眼膏制剂和外用制剂。 人凤只坐公版松
红霉素常用剂型 肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，口服后在肠道中吸收。 依托红霉素，又称无味红霉素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫 酸盐，耐酸，吸收好。 硬酯酸红霉素，为糖衣片或薄膜衣片，对酸较稳定，耐酸，在 小肠吸收。 琥乙红霉素，无味，对胃酸稳定，在肠道中以基质和酯化物的 形式被吸收。 乳糖酸红霉素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，主要用做静脉 滴注给药。 此外，还有红霉素的眼膏制剂和外用制剂