一、化学结构与分类(了解) 1. ACEI的化学结构和构效关系 ACEI与ACE的Zn2+结合,抑制其活性。 现有药物与Zn2+结合的基团有三类: (1) 巯基(-SH)结合:如卡托普利 2 0 羧基(-COOH)结合:如依那普利等 3) 磷酸基(-POO)结合:如福辛普利 药物与Zn2+亲和力及“附加结合点”数目决定药物 作用强度和作用持续时间。 ▲含羧基的ACEI作用强、持久。 2. 活性药与前药:与Zn2+结合的必须是-SH、-POO -COOH,有些药(依那普利、福辛 普利等)为前体,须在体内转化后才 能起效
一、化学结构与分类(了解) ⒈ ACEI的化学结构和构效关系 ACEI与ACE的Zn2+结合,抑制其活性。 现有药物与Zn2+结合的基团有三类: ⑴ 巯基(-SH)结合:如卡托普利 ⑵ 羧基(-COOH)结合:如依那普利等 ⑶ 磷酸基(-POO)结合:如福辛普利 ▲ 药物与Zn2+亲和力及“附加结合点”数目决定药物 作用强度和作用持续时间。 ▲ 含羧基的ACEI作用强、持久。 ⒉ 活性药与前药:与Zn2+结合的必须是-SH 、-POO - COOH,有些药(依那普利、福辛 普利等)为前体,须在体内转化后才 能起效
二、药理作用 应用 醛固酮减少 减少Angl 血管扩张 血压! 高血压 生成 NA,CA减少 阻止心血管病理性重构 心 血管 CHF及 保护血管内皮细胞 保护 心肌梗死 缓激肽 抗AS作用(含SH的有抗氧化作用) 作用 堆积 抗心肌缺血与心肌保护作用 胰岛素增敏作用 糖尿病肾病 及其它肾病
二、药理作用 应用 醛固酮减少 血管扩张 NA,CA减少 阻止心血管病理性重构 保护血管内皮细胞 抗AS作用(含SH的有抗氧化作用) 抗心肌缺血与心肌保护作用 胰岛素增敏作用 高血压 CHF及 心肌梗死 糖尿病肾病 及其它肾病 血压 缓激肽 堆积 减少AngⅡ 生成 心、 血管 保护 作用