尼扎替丁( Nizatidine) CHNO2 NAMe Me2N、∥ 义 H 分子中含有类似雷尼替丁的硝基眯侧链,具有90% 的口服生物利用度 罗沙替丁( Roxatidine) CHOH 含有哌啶甲苯结构,是分子中不含S原子的H2受体拮抗剂
尼扎替丁(Nizatidine) S N H Me2 N CHNO2 NHMe S N 分子中含有类似雷尼替丁的硝基眯侧链,具有90% 的口服生物利用度 罗沙替丁(Roxatidine) O N H N CH2OH O 含有哌啶甲苯结构,是分子中不含S原子的H2受体拮抗剂
(四)H受体拮抗剂的构效关系 结构由三部分构成,即碱性芳杂环,平面结构的 极性基团(脒脲基团)和易曲绕中间连接链 1、碱性芳杂环:与组胺受体相结合 2、脒脲基团:在生理pH下可以部分电离,能和受体 形成氢键 3、易曲绕中间连接链:链的长度以4个原子最佳, 且以含硫原子链为佳
(四)H2受体拮抗剂的构效关系 结构由三部分构成,即碱性芳杂环,平面结构的 极性基团(脒脲基团)和易曲绕中间连接链 1、碱性芳杂环:与组胺受体相结合 2、脒脲基团:在生理pH下可以部分电离,能和受体 形成氢键 3、易曲绕中间连接链:链的长度以4个原子最佳, 且以含硫原子链为佳