酸性药(Acidicdrug):HA 与 H++A碱性药i(Alkalinedrug):BH+≤H++B(分子型)离子障(iontrapping):分子极性低,疏水,溶于脂,可通过膜离子极性高,亲水,不溶于脂,不通过分子越多,通过膜的药物越多分子越少,通过膜的药物越少11
11 酸性药 (Acidic drug): HA H+ + A− 碱性药 (Alkaline drug): BH+ H+ + B (分子型) 离子障(ion trapping): 分子 极性低,疏水,溶于脂,可通过膜 离子 极性高,亲水,不溶于脂,不通过 分子越多,通过膜的药物越多 分子越少,通过膜的药物越少
pH和pKa决定药物分子解离多少[H+] [A-]酸性药Ka=[HA][A-]pKa = pH - log[HA][A-]10pH-pKa[HA]pKa-pH碱性药12
12 Ka = [ H+ ] [ A− ] [HA] pKa = pH - log [ A− ] [HA] [ A− ] [HA] 10pH-pKa = 酸性药 碱性药 pH和pKa决定药物分子解离多少 pKa-pH
色甘酸钠(CromolynSodium):pKa=2,酸性pH=7pH=4总量总量A-+ H+HAHAEH+ + A-1021051101100001-[A-][A-]10pH-pKa =10pH-pKa =[HA][HA]= 107-2=104-2= 105= 102
13 A− + H+HA HAH+ + A− [ A− ] [HA] 10pH-pKa = pH=7 pH=4 1 1 102 105 色甘酸钠 (Cromolyn Sodium):pKa=2, 酸性 = 107-2 = 105 [ A− ] [HA] 10pH-pKa = = 104-2 = 102 总量 100001 总量 101
问题(酸某人过量服用苯巴比妥性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?14
14 某人过量服用苯巴比妥(酸 性药)中毒,有何办法加速 脑内药物排至外周,并从尿 内排出? 问 题
(二)载体转运1.主动转运(Activetransport)需依赖细胞膜内特异性载体转运如甲基多巴等特点:逆浓度梯度,耗能特异性(选择性)饱和性竞争性膜一侧药物转运完毕时转运停止15
15 1. 主动转运 (Active transport) 需依赖细胞膜内特异性载体转运, 如甲基多巴等 特 点: 逆浓度梯度,耗能 特异性(选择性) 饱和性 竞争性 膜一侧药物转运完毕时转运停止 (二)载体转运