药物通过生物膜转运：DrugTransport一、2EXTRACELLULAR载体转运简单扩散主动转运滤过·易化扩散INTRACELLULAR
6 一、药物通过生物膜转运： 简单扩散 载体转运 ⚫主动转运 ⚫易化扩散 Drug Transport
(一)非载体转运1.不需载体2. 不耗能3.无饱和现象4.无竞争现象5.动态平衡
(一)非载体转运 1. 不需载体 2. 不耗能 3. 无饱和现象 4. 无竞争现象 5. 动态平衡
1.滤过CFiltration水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4~8A（=10-10m），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过分子量>100者即不能通过
8 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞 膜孔道4～8Å（=10−10m ），仅水、 尿素等小分子水溶性物质能通过， 分子量>100者即不能通过 1. 滤过（Filtration） 水溶性小分子药物通过细胞膜的水 通道，受流体静压或渗透压的影响
2.简单扩散Simplediffusion,Passive diffusion脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过特点：转运速度与药物脂溶度(Lipid solubility成正比顺浓度差，不耗能。转运速度与浓度差成正比转运速度与药物解离度（pKa)有关
9 2. 简单扩散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 特点： ⚫ 转运速度与药物脂溶度（Lipid solubility） 成正比 ⚫ 顺浓度差，不耗能。 ⚫ 转运速度与浓度差成正比 ⚫ 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关
影响药物通透细胞膜的因素1. 膜面积2.药物的解离度3.体液的pH值4.膜两侧的药物浓度差【（脂溶度）5.药物分子的通透系数6. 细胞膜厚度扩散常数×面积×浓度梯度扩散速度=厚度
影响药物通透细胞膜的因素 1. 膜面积 2. 药物的解离度 3. 体液的pH值 4. 膜两侧的药物浓度差 5. 药物分子的通透系数（脂溶度） 6. 细胞膜厚度 扩散速度 = 扩散常数 面积浓度梯度 厚 度