CH3 COOCH3 可卡因的结构修饰 H Cocaine 4、结构中N原子上的甲基对生理活性无明显影响； 5、考查四氢吡咯与六氢吡啶稠合环：设计和合成了 HN OOCPh OOCPh H3C CH3 COOCHg 能产生局部麻醉作用的 a-Eucaine β-Eucaine 局部麻醉作用类似于可卡因 化合物并不一定要具有四 氢吡咯与六氢吡啶的骈合 水溶液较稳定，不因煮沸而水解 环 —爱康宁（莨菪烷） 毒性亦低
4、结构中N原子上的甲基对生理活性无明显影响； 5、考查四氢吡咯与六氢吡啶稠合环：设计和合成了 α-Eucaine β-Eucaine HN H3C H3C CH3 H H OOCPh HN H3C H3C CH3 COOCH3 H OOCPh 3C 局部麻醉作用类似于可卡因 水溶液较稳定，不因煮沸而水解 毒性亦低 Cocaine N OCPh COOCH3 H CH3 可卡因的结构修饰 O 能产生局部麻醉作用的 化合物并不一定要具有四 氢吡咯与六氢吡啶的骈合 环——爱康宁（莨菪烷）
可卡因的结构修饰 1890年首先证实了对氨基苯甲酸乙酯 Benzocaine-具有局部麻醉作用； 溶解度太小 另发现其衍生物Orthocaine等具较强局麻作用 氨基醇结构 1904年 H2N- COOCH2CH2N(C2Hs)2 甲对 餐 酰胺类 氨基酮类 氨基醚类 贤蓄
可卡因的结构修饰 1890年首先证实了对氨基苯甲酸乙酯 Benzocaine具有局部麻醉作用； 另发现其衍生物Orthocaine等具较强局麻作用 溶解度太小 氨基醇结构 1904年 H2N COOCH2CH2N(C2H5)2 甲酸酯类 对氨基苯 氨基酮类 酰胺类 氨基醚类 酸酯类 氨基甲