胆固醇结构式 (a) 18 (b) 2 12 17 CH3 11 13 16 2 19 5 25HC- CH3 10 B 8 1 24CH2 23CH2 22CH2 HC20CHa 18 21 a 1 CH3 123 17 9 3 A 10 > 6 HO Hydrophilic Hydrophobic region region
胆固醇结构式
磷脂与胆固醇在脂质体中的排列 图4-3 胆固醇结构式 阻固醇 强亲油基团 经健(强亲油基团 ←亲油基团 亲水基团1 (B) (A) 亲水基团 季铵盐型阳高子部分 亲水基团 磷酸降型阴离子部分 图4-4卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式
磷脂与胆固醇在脂质体中的排列
Water insoluble drug carried in hydrophobic region Water soluble drug carried in hydrophilic region Protein bonded onto surface can target the liposome
Water insoluble drug carried in hydrophobic region Water soluble drug carried in hydrophilic region Protein bonded onto surface can target the liposome
(二)脂质体的理化性质 1、相变温度: 脂质体膜的物理性质与介质温度有密切关系 当T↑酰基侧链从有序 无序排列, “胶晶”态一“液晶”态, 脂膜的物理性质一系列变化:膜的横切面增加,双分 子层厚度减小,膜流动性增加 差示扫描量热法(简称DSC)、电子自旋共振光谱(简称 ESR)测定脂膜的相变温度, 相变温度取决于组成磷脂种类,一般酰基侧链越长相 变温度愈高,反之链短则相变温度愈低
(二)脂质体的理化性质 1、相变温度: 脂质体膜的物理性质与介质温度有密切关系 当T 酰基侧链从有序 无序排列, “胶晶”态 “液晶”态, 脂膜的物理性质一系列变化:膜的横切面增加,双分 子层厚度减小,膜流动性增加 差示扫描量热法(简称DSC)、电子自旋共振光谱(简称 ESR) 测定脂膜的相变温度, 相变温度取决于组成磷脂种类,一般酰基侧链越长相 变温度愈高,反之链短则相变温度愈低
2、脂质体荷电性: 含酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS) 等的脂质体荷负电; 含碱基(胺基)脂质例如十八胺等的脂质体荷正电; 不含离子的脂质体显电中性。 脂质体表面电性与其包封率、稳定性、靶器官 分布及对靶细胞作用有关。 测定方法有荧光法 显微电泳法等
2、脂质体荷电性: 含酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS) 等的脂质体荷负电; 含碱基(胺基)脂质例如十八胺等的脂质体荷正电; 不含离子的脂质体显电中性。 脂质体表面电性与其包封率、稳定性、靶器官 分布及对靶细胞作用有关。 测定方法有 荧光法 显微电泳法等