√该类抗生素广谱 主要用于各种G+和G一细菌所引 起的感染,对某些立克次体,滤过 性病毒和原虫也有作用。 √易产生耐药性; √血药浓度维持时间短; √对幼儿能引起骨色素沉积,牙齿变 黑,故幼儿用药限制
、构效关系及稳定性
二、构效关系及稳定性：
构效泉 °1.环上1-4位及10-12位的取代基不能 加以变动,否则抑菌作用显著降低, 或无活性;5-9位的改变则保留或增加 效力。 °2氢化骈四苯是抗菌活性必须的骨架。 °3.C2的酰氨基-CONH2是主要功能基之 4.C4上的二甲氨基易发生差向异构化, 生成的差向异构体无活性,毒性
稳定性 1.酸性下脱水 HC OH H3C OH? CH CH HO H H H O OH O OH O OH oH O
OH OH OH H3C H3C OH2 OH OH CH3 OH O CH3 OH OH H+ -H2O -H+ + +
2碱性下内脂化: H, C OH H C O OH OH O OH CH CH
OH O OH H3C H3C O OH O O O O CH3 O O CH3 O OH-