(三)非极性溶剂 1.脂肪油(Fatty.Oils):为常用非极性溶剂,如麻 油、 豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。 脂 油蓉酸败,也易受碱推药物的影发皂化 影晌剧剂的质量。脂肪涵多为外用制痢雨溶剂 如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。 2.液体石蜡(Liquid paraffin).:分为轻质和重质 两种,接触空气易氧化,产生不快臭味,可加油性 抗氧剂。本品在肠道中不分解也不吸收,能使粪便变 软,有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。 3.油酸乙酯(Ethyl Oleate) 4.肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl myristate) ■ 5.月桂氮卓酮(laurocapram,Azone)
(三)非极性溶剂 ◼ 1.脂肪油(Fatty Oils):为常用非极性溶剂,如麻 油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。脂 肪油容易酸败,也易受碱性药物的影响而发生皂化反 应,影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂, 如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。 ◼ 2.液体石蜡(Liquid paraffin):分为轻质和重质 两种,接触空气易氧化,产生不快臭味,可加入油性 抗氧剂。本品在肠道中不分解也不吸收,能使粪便变 软,有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。 ◼ 3.油酸乙酯(Ethyl Oleate) ◼ 4.肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl myristate) ◼ 5.月桂氮卓酮(laurocapram, Azone)
■对上述溶剂应了解与掌握以下几个方面: ■1)理化性质 ■2)生物学性质 ■3)使用量(内服、外用) ■4)用途
◼ 对上述溶剂应了解与掌握以下几个方面: ◼ 1)理化性质 ◼ 2)生物学性质 ◼ 3)使用量(内服、外用) ◼ 4)用途
液体制剂常用附加剂 (一)增溶剂(Solubilizing agent) 难溶性药物分散于水中加入表面活性剂,可增 加难溶性药物的溶解度,这种现象称为增溶 (Solubilization),具有增溶作用的表面活性剂, 叫做增溶剂(Solubilizing agent) (二)助溶剂(Hydrotrope;Hydrotropic agent 一些难溶于水的药物,当加入第三种物质时, 能增加其在水中的溶解度而不降低活性的现象,称 之为助溶或助溶性,加入的第三种物质为助溶剂
二、液体制剂常用附加剂 ◼ (一)增溶剂(Solubilizing agent) ◼ 难溶性药物分散于水中加入表面活性剂,可增 加难溶性药物的溶解度,这种现象称为增溶 (Solubilization),具有增溶作用的表面活性剂, 叫做增溶剂(Solubilizing agent) ◼ (二)助溶剂(Hydrotrope;Hydrotropic agent) ◼ 一些难溶于水的药物,当加入第三种物质时, 能增加其在水中的溶解度而不降低活性的现象,称 之为助溶或助溶性,加入的第三种物质为助溶剂
助溶机理 复分解反应生成可溶性盐 药物+助溶剂 复盐 络合物 这些复盐或络合物溶解度大都不稳定,可释放出药物。 例:①12+ KI K13 ■ (1:2950)(10% (含I25%的水溶液) ■ ②咖啡因+苯甲酸钠 苯甲酸咖啡因复合物(安钠咖) ◆ (1:50) (1:1.2) 常用助溶剂:有机酸及基盐、酰胺化合物等应选择无生理活性 物质,其用量可通过实验确定
助溶机理: ◼ 复分解反应生成可溶性盐 ◼ 药物+助溶剂 复盐 ◼ 络合物 ◼ 这些复盐或络合物溶解度大都不稳定,可释放出药物。 ◼ 例:① I2 + KI KI3 ◼ (1:2950) (10%) (含I25%的水溶液) ◼ ② 咖啡因+苯甲酸钠 苯甲酸咖啡因复合物(安钠咖) ◼ (1:50) (1:1.2) ◼ 常用助溶剂:有机酸及其盐、酰胺化合物等应选择无生理活性 物质,其用量可通过实验确定
(三)潜溶剂(cosolvent) 混合溶剂是指能与水任意比例混合,与水 分子能形成氢键结合并能增加它们的介电常 数,能增加难溶性药物溶解的那些溶剂。 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物 的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大 值。这种现象称为潜溶(cosolvency),这 种混合溶剂称为潜溶剂(cosolvent) 常用的潜溶剂为乙醇、甘油、丙二醇、PEG 等与水的混合溶剂
(三)潜溶剂(cosolvent) ◼ 混合溶剂是指能与水任意比例混合,与水 分子能形成氢键结合并能增加它们的介电常 数,能增加难溶性药物溶解的那些溶剂。 ◼ 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物 的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大 值。这种现象称为潜溶(cosolvency),这 种混合溶剂称为潜溶剂(cosolvent)。 ◼ 常用的潜溶剂为乙醇、甘油、丙二醇、PEG 等与水的混合溶剂