、药物的跨膜转运 解离常数(PKa) 影响药物解离度因素 体液的PH PKa值是药物50%解离时溶液的pH值 pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物 属于弱酸性或弱碱性无关,弱酸性药物pKa值可 大于7,弱碱性药物pKa值可小于7
一、药物的跨膜转运 解离常数(PKa) 影响药物解离度因素 体液的PH ➢ PKa值 是药物50%解离时溶液的pH值。 pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物 属于弱酸性或弱碱性无关,弱酸性药物pKa值可 大于7,弱碱性药物pKa值可小于7
、药物的跨膜转运 解离常数(PKa) 影响药物解离度因素 体液的PH 体液的PH弱酸性药物在酸性环境下不易解离, 在碱性环境下易解离。而弱碱性药物则相反,在 酸性环境下易解离,在碱性中不易解离
一、药物的跨膜转运 解离常数(PKa) 影响药物解离度因素 体液的PH ➢ 体液的PH 弱酸性药物在酸性环境下不易解离, 在碱性环境下易解离。而弱碱性药物则相反,在 酸性环境下易解离,在碱性中不易解离
、药物的跨膜转运 被动转运」( passive transport) 滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水 溶性小分子药物,借助膜两侧的流体静压和渗 透压差被水携至低压侧的过程 如水、乙醇、乳酸等水溶性物质,02、CO2等气 体分子可通过膜孔滤过扩散
一、药物的跨膜转运 被动转运 滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水 溶性小分子药物,借助膜两侧的流体静压和渗 透压差被水携至低压侧的过程 如水、乙醇、乳酸等水溶性物质,O2、CO2等气 体分子可通过膜孔滤过扩散 (passive transport)
、药物的跨膜转运 被动转运」( passive transport) 易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而 与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、 核苷酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质-通 透酶而扩散。 特点:①不耗能; ②载体具有高度特异性; ③饱和现象; ④竞争性抑制现象
一、药物的跨膜转运 被动转运 易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而 与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、 核苷酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质-通 透酶而扩散。 特点:①不耗能; ②载体具有高度特异性; ③饱和现象; ④竞争性抑制现象 (passive transport)
、药物的跨膜转运 主动转运( active transport) 即逆浓度或电位梯度的转运,药物由低浓度一侧向高浓 度一侧转运。 特点:在转运过程中消耗能量; 畫要载体转运,载体对药物有特异的选择性 因此,如果两个药物均由相同的载体转运,则它们之间存 在竞争性抑制现象,且转运能力有饱和性。如药物自肾小 管的分泌排泄过程属于主动转运
一、药物的跨膜转运 主动转运 即逆浓度或电位梯度的转运,药物由低浓度一侧向高浓 度一侧转运。 特点:在转运过程中消耗能量; 需要载体转运,载体对药物有特异的选择性。 (active transport) 因此,如果两个药物均由相同的载体转运,则它们之间存 在竞争性抑制现象,且转运能力有饱和性。如药物自肾小 管的分泌排泄过程属于主动转运