《工艺路线设计与选择的研究对象 3、新药创制 经过筛选，发现先导化合物，合成一系列目标化合物，优选出 最佳的有效化合物 对有开发前景的有效化合物，进行药理学、药剂学研究。-一 一合成一定量的化合物进行试验研究-一一-用量不大 临床使用一一—用量也不大，讲究产品质量、稳定性、药效一 -一研究讲究速度而不是经济效益 临床试用效果好，进行生产研究，讲究工艺路线的工业化、最 优化、降低生产成本放在首位-一一药物工艺路线设计重要性显 现出来 This docmt isproduced byrialveriofPrnVisit wwwprinom for more infoio
先导化合物：创新药物首先要找到具有特 定生物活性的新型化合物，人们不能凭空 想象设计新型药物，而是以活性化合物为 样板进行改造、修饰而得，这一样板化合 物叫先导化合物。 This docm isproduced byrial version ofPrFVisit www.prinfashom formorenfoio
先导化合物来源： (一)天然资源一植物、微生物、动物 中药青蒿→青蒿素→蒿甲醚、青蒿素琥珀酸酯 (二)现有药物 1.药物毒、副作用 磺胺类药物降血糖副作用→磺酰尿类降血糖药 2.药物代谢物 奥沙西泮←地西泮 3.现有突破性药物 Me-Too药物 This docm isproduced byrialverofPrnVisit wwwprinom for more infoio
先导化合物来源： (三)活性内源性物质 氟尿嘧啶←尿嘧啶 西米替丁（组胺，受体拮抗剂）←一组胺 (四)组合化学和高通量筛选 合理药物设计(Rational Drug Design) 一针对与疾病有关的酶或受体来设计药物 非合理药物设计(Irrational Drug Design) This docm isproduced byrial version ofPrnFVisit www.prinfashom formorenfoio
药物生产工艺路线选择的重要性 ·药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。 它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术 高低的尺度。 ·特别对于分子结构复杂，化学合成步骤较多的药 物，工艺路线设计和选择尤为重要，所以必须探 索工艺路线的理论和策略，寻找化学合成药物的 最佳途径 This docum isproduced byrialverofPrnVisit wwwprinom for more infoio