酸碱性和解离度对药效的影响,当药物的解离度增加,会使药物离子型浓度上升,未解离的分子型减少,可减少在亲脂性组织中的吸收。而解离度过小,离子浓度下降,也不利于药物的转运,一般只有合适的解离度,才使药物有最大活性
酸碱性和解离度对药效的影响 • 当药物的解离度增加,会使药物离子型浓 度上升,未解离的分子型减少,可减少在 亲脂性组织中的吸收。而解离度过小,离 子浓度下降,也不利于药物的转运,一般 只有合适的解离度,才使药物有最大活性
药物和受体间相互作用对药效的影响(Affection of drug molecule onreceptor )
药物和受体间相互作用对药效 的影响 (Affection of drug molecule on receptor )
·影响药物与受体间相互作用的因素有很多如药物受体的结合方式、药物结构中的各官能团、药物分子的电荷分布等电性因素、及药物分子的构型构象等各种立体因素等
• 影响药物与受体间相互作用的因素有很多, 如药物受体的结合方式、药物结构中的各 官能团、药物分子的电荷分布等电性因素、 及药物分子的构型构象等各种立体因素等
药物与受体的相互键合作用对药效的影响·药物与受体的结合方式主要分为可逆和不可两种。药物与受体以共价键结合时,形成不可复合物,往往产生很强的活性如青霉素的作用机制是与黏肽转肽酶酰化反应。但在大多数情况下,药物与受体的结合是可逆的,药物与受体可逆的结合方式主要是:离子键、氢键、离子偶极、偶极一偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等
药物与受体的相互键合作用对药效 的影响 • 药物与受体的结合方式主要分为可逆和不 可逆两种。药物与受体以共价键结合时, 形成不可逆复合物,往往产生很强的活性。 如青霉素的作用机制是与黏肽转肽酶酰化 反应。但在大多数情况下,药物与受体的 结合是可逆的,药物与受体可逆的结合方 式主要是:离子键、氢键、离子偶极、偶 极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和 疏水作用等
·药物与受体往往是以多种键合方式结合一般作用部位越多,作用力越强而药物活性较好
• 药物与受体往往是以多种键合方式结合, 一般作用部位越多,作用力越强而药物活 性较好