二、药物的理化性质对活性的影响( Affection of physical andchemical properties of drug onpharmacologic activity)
二、药物的理化性质对活性的 影响 （ Affection of physical and chemical properties of drug on pharmacologic activity）
·药代动力学性质主要是由药物理化性质决定的，理化性质包括药物的溶解度（solubility）、分配系数(partitioncoefficient)、解离度(degree of ionization)氧化还原势(oxidation-reductionpotentials)热力学性质和光谱性质等
• 药代动力学性质主要是由药物理化性质决 定的，理化性质包括药物的溶解度 （solubility）、分配系数(partition coefficient)、解离度(degree of ionization )、 氧化还原势(oxidation-reduction potentials)、 热力学性质和光谱性质等
溶解度、分配系数对药效的影响·亲水性:药物如果在水中溶解度较大亲脂性:在水中溶解度很小。，常用logP表示，即：。P=CO/Cw，logP=logCO/Cw
溶解度、分配系数对药效的影响 • 亲水性:药物如果在水中溶解度较大. • 亲脂性:在水中溶解度很小。 • 常用logP表示，即： • P＝CO/Cw ，logP＝logCO/Cw
，当药物结构中含有氢键的接受体官能团以及氢键的给予体官能团时，可增加药物的亲水性。这种官能团的数目越多，药物的亲水性越强，这种官能团主要有羟基、氨基和羧基，通过这些基团的数目，可以判断药物的溶解度趋势。分子中如含有亲脂性的烷基、卤素和芳环等，一般会增加药物的脂溶性
• 当药物结构中含有氢键的接受体官能团， 以及氢键的给予体官能团时，可增加药物 的亲水性。这种官能团的数目越多，药物 的亲水性越强，这种官能团主要有羟基、 氨基和羧基，通过这些基团的数目，可以 判断药物的溶解度趋势。分子中如含有亲 脂性的烷基、卤素和芳环等，一般会增加 药物的脂溶性
·中板神经系统的药物，需要穿过血脑屏障适当增强药物亲脂性，有利吸收，可增强活性。而一般降低亲脂性，不利吸收，活性下降。如巴比妥类药物是作用于中枢神经系统，活性好的药物的分配系数logp在2.0左右
• 中枢神经系统的药物，需要穿过血脑屏障， 适当增强药物亲脂性，有利吸收，可增强 活性。而一般降低亲脂性，不利吸收，活 性下降。如巴比妥类药物是作用于中枢神 经系统，活性好的药物的分配系数logp在 2.0左右