第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、巴比妥类药物理化性质：√水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解。OHN0R1NaHCO3ONa + 2 H20R1R2NHNH2N?R2>为避免注射剂水解失效不能预先配制，进行加热灭菌。／须制成粉针剂，临用时溶解
二、巴比妥类药物 理化性质： ➢水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解。 ➢为避免注射剂水解失效 ✓ 不能预先配制，进行加热灭菌。 ✓ 须制成粉针剂，临用时溶解。 + NaHCO3 H N N O O R1 R2 ONa + 2 H2 O R1 N H NH2 O O R2
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、巴比妥类药物作用机制：>作用于网状兴奋系统的突触传递过程。通过抑制上行激活系统的功能；使大脑皮层细胞兴奋性下降；>产生镇静催眠及抗惊厥作用。临床应用：Thslanuy>催眠药；Broken arrowshowsReticularat/erentprcectonssystentromthesginal cord>治疗癫痫大发作。totheteticurarSystem
二、巴比妥类药物 作用机制： ➢作用于网状兴奋系统的突触传递过程， • 通过抑制上行激活系统的功能； • 使大脑皮层细胞兴奋性下降； ➢产生镇静催眠及抗惊厥作用。 临床应用： ➢催眠药； ➢治疗癫痫大发作
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics巴比妥类药物合成通法：丙二酸二乙酯的合成方法R,BrR2BrCH3CH2ONaCH3CH2ONaOHNCRNH2CONH2R2RNHCH3CH2ONaO
二、巴比妥类药物 合成通法： ◆丙二酸二乙酯的合成方法 NH2 CONH2 CH3 CH2 ONa H N N H O O O R1 R2 O O O O R1 R2 O O O O CH3 CH2 ONa R1 Br O O O O R1 CH3 CH2 ONa R2 Br
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、巴比妥类药物构效关系：巴比妥酸无镇静催眠作用>当5位的两个氢被取代后才呈现活性。2HNR15OHN3H0
二、巴比妥类药物 构效关系： ◆巴比妥酸无镇静催眠作用 ➢ 当5位的两个氢被取代后才呈现活性。 N H O O O R1 H H N 1 3 5
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、巴比妥类药物构效关系：5位基团取代成不同的巴比妥类药物>作用强弱和快慢-一—一药物的理化性质>作用时间长短一一一一药物的体内代谢速度福HNR15OR2N3H0
二、巴比妥类药物 构效关系： ◆5位基团取代 成不同的巴比妥类药物 ➢ 作用强弱和快慢-药物的理化性质 ➢ 作用时间长短-药物的体内代谢速度 N H O O O R1 R2 H N 1 3 5