去甲 神经冲动 去甲 ATP 去甲 >除极化,Ca2+内流 去甲 去甲 肾上腺素能受体(与传出神经的G 重 酶 蛋白偶联的)通过激活腺苷酸环化 受体结 酶(AC)或磷脂酶C而产生效应 取 谢 75%~95%
去甲 去甲 去甲 去甲 ATP 除极化,Ca2+内流 神经冲动 受 体 结 合 重 摄 取 酶 代 谢 失 活 75%~95% 去甲 肾上腺素能受体(与传出神经的G 蛋白偶联的)通过激活腺苷酸环化 酶(AC)或磷脂酶C而产生效应
OH 代谢 HO NH2 HO norephephrine 单胺氧化酶 儿茶酚-0-甲 MAO COMT 基转移酶 带脂肪氨 OH OH 基的药物 HO H3CO NH CHO 儿茶酚类药物 HO HO COMT 10-2 10-7 MAO QH 脑内 H3CO CHO AR AD HO 外周 10-1 AD AR OH OH 外周 脑内 OH QH HO HO CH2OH CO2H H3CO H3CO COOH CH>OH HO HO HO HO 10-3 10-4 10-5 10-6 COMT COMI
代谢 HO HO NH2 OH norephephrine HO CHO HO OH HO H3CO OH MAO COMT 10-2 10-7 HO CHO H3CO OH COMT MAO HO CH2OH HO OH AR AD HO CO2H HO OH 10-1 HO COOH H3CO OH HO CH2OH H3CO OH AD AR 10-3 10-4 10-5 10-6 COMT COMT NH2 脑内 脑内 外周 外周 单胺氧化酶 儿茶酚-O-甲 基转移酶 儿茶酚类药物 带脂肪氨 基的药物
三、肾上腺素能激动剂(拟肾上腺素药物) >发展概述 肾上腺素 多巴胺 >拟肾上腺素药 麻黄碱(1/10肾上腺素) >选择性-受体激动剂 去甲肾上腺素(α2) 去氧肾上腺素,甲氧明,间羟胺(α1) 甲基多巴,可乐定等 >选择性邹-受体激动剂 异丙肾上腺素(2) 多巴酚丁胺,普瑞特罗(β1) 沙丁胺醇,沙美特罗(B2
三、肾上腺素能激动剂(拟肾上腺素药物) 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱(1/10肾上腺素) 发展概述 拟肾上腺素药 选择性α-受体激动剂 选择性β-受体激动剂 去甲肾上腺素(α1α2) 去氧肾上腺素,甲氧明,间羟胺(α1) 甲基多巴,可乐定等 异丙肾上腺素(β1β2) 多巴酚丁胺,普瑞特罗(β1) 沙丁胺醇, 沙美特罗(β2
(一)典型药物 1、盐酸麻黄碱 NHCHg CHCH-CH3·HCI OH 化学名称:(1R,2S)-2-甲氨基-1-苯基-1-丙醇盐酸盐 主要临床用途:能兴奋,B-受体,用于过敏性反应,支气 管哮喘,低血压及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞等疾病的治 疗,口服有效;
(一)典型药物 1、盐酸麻黄碱 化学名称: (1R,2S)-2-甲氨基-1-苯基-1-丙醇盐酸盐 主要临床用途:能兴奋α, β-受体,用于过敏性反应,支气 管哮喘,低血压及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞等疾病的治 疗,口服有效; CHCH CH3 OH NHCH3 HCl
拟肾上腺素作用较弱,但中枢副 作用也较小,可减轻鼻充血,也 是很多复方感冒药的主要成分 (1S,2R)-(+)-麻黄碱 (1R2R)-()伪麻黄碱 HO-C-H H-C-OH H-C-OH HO-C-H HgCHN-C-H H-C-NHCH3 H3CHN-C-H H-C-NHCH3 CH3 CH3 CH3 (1R,2S()-麻黄碱 (1S,2S)-(+)伪麻黄碱 活性最强 间接作用最强 赤藓糖型 苏阿糖型
赤藓糖型 苏阿糖型 (1R,2S)-(-)-麻黄碱 (1S,2R)-(+)-麻黄碱 (1S,2S)-(+)-伪麻黄碱 (1R,2R)-(-)-伪麻黄碱 拟肾上腺素作用较弱,但中枢副 作用也较小,可减轻鼻充血,也 是很多复方感冒药的主要成分 HO C C H H3CHN CH3 H H C C OH H3CHN CH3 H H C C OH H CH3 NHCH3 HO C C H H CH3 NHCH3 活性最强 间接作用最强