第3节G蛋白偶联受体与G蛋白G蛋自在信号转导中的活性变化过程信号分子受体激活@GDPGTP2激活性状态失活状态GDPGTP失活激活其它酶④失活的G蛋白激活的G蛋白GDPGTP引起细胞反应
11 G蛋白在信号转导中的活性变化过程 GDP GTP GDP GTP 信号分子 受体 ① 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 失活状态 GDP 活性状态 GTP 激 活 激活其它酶 引起细胞反应 激活的G蛋白 激 活 ② 失活的G蛋白 失活 ④ ③
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白二、G蛋白在信号传递中的功能1、调节离子通道G蛋白可调节K+通道的开放，从而参与心率的调节OPENK+通道CLOSED2G蛋白脂双层疏水面亲水面
12 1、调节离子通道 G蛋白可调节K+通道的开放，从而参与心率的调节 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 二、G蛋白在信号传递中的功能 脂 双 层 疏水面 亲水面 K+通道 G蛋白
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白胞外区乙酰胆碱G蛋白调节K通道开关的机制图解Gs蛋白乙酰胆碱的结合使受体激活关闭的K*通道GDP形成G，受体蛋白复合物激活的受体GDP儿α亚基与βY复合物分离并被激活GDPGDP脱落激活的βY复合物引起K+通道开放GTP结合GTP激活的激活的α亚基β复合物开放的K+通道GTPα亚基回复至原来构象，并与β亚基重α亚基水解GTP为GDP新结合成无活性的Gs蛋白；K*通道关闭受体蛋自失活的向夏原来构象关闭的K*通道Gs蛋白GDP
13 乙酰胆碱的结合使受体激活, 形成Gs -受体蛋白复合物 激活的受体 Gs 蛋 白 调 节 K+ 通 道 开 关 的 机 制 图 解 胞外区 乙酰胆碱 Gs蛋白 关闭的K+通道 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 亚基与 复合物分离并被激活; 激活的 复合物引起K+通道开放 激活的亚基 激活的 复合物 开放的K+通道 GDP脱落 GTP结合 亚基回复至原来构象, 并与 亚基重 新结合成无活性的Gs蛋白; K+通道关闭 关闭的K+通道 失活的 Gs蛋白 受体蛋白 回复至原来构象 亚基水解GTP为GDP
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白2、激活腺苷酸环化酶信号分子G'蛋白激活腺苷酸环化酶的作用机制G蛋白偶联无活性的的受体蛋百激活的腺苷酸环化酶GTPα亚基α亚基结合腺苷酸环化酶，产生CAMP受体蛋白脱去配基后回复至原来构象激活的腺苷酸环化酶ATPGTPCAMPα亚基水解GTP为GDP，回复至原来构象，并从腺苷酸环化酶上脱落下来与β亚基重新结合成Gs蛋白失活的腺苷酸失活后复原环化酶GDP的G蛋白
14 激活的 亚基 信号分子 G蛋白偶联 的受体蛋白 无活性的 腺苷酸环化酶 Gs 蛋 白 激 活 腺 苷 酸 环 化 酶 的 作 用 机 制 2、激活腺苷酸环化酶 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 亚基水解GTP为GDP，回复至原来 构象，并从腺苷酸环化酶上脱落下来； 与 亚基重新结合成Gs蛋白 失活的腺苷酸 环化酶 Pi 失活后复原 的G蛋白 亚基结合腺苷酸环化酶，产生cAMP； 受体蛋白脱去配基后回复至原来构象 激活的腺苷酸环化酶
3、激活质膜上的磷脂酶C（PLC-β）·胞外信号分子与细胞表面G蛋白偶联受体结合，激活质膜上的磷脂酶C（PLC-β），使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP,）水解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP）和二酰基甘油（diacylglycerol,DAG)。DG激活蛋白激酶C（PKC）：IP,开启胞内IP3门控钙通道，Ca2+浓度升高，激活钙调蛋白。“双信使系统”（doublemessengersystem）。15
15 3、激活质膜上的磷脂酶C（PLC-β） • 胞外信号分子与细胞表面G蛋白偶联受体结合，激活质膜 上的磷脂酶C（PLC-β），使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌 醇（PIP2）水解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基甘 油（diacylglycerol, DAG）。 – DG激活蛋白激酶C（PKC）： – IP3开启胞内IP3门控钙通道，Ca2+浓度升高，激活钙调蛋白。 “双信使系统”（double messenger system）