G蛋白偶联受体（400-600个氨基酸残基组成的多肽）G-protein-coupledreceptors配体结合部位-NH2e3-S-Se1Extracellular28222828SS28TM1TM2TM3TM6TM7TM4TM5333久333333汽11i3CytoplasmicG蛋白结合部位COOH-
6 Extracellular Cytoplasmic COOH- -NH2 i1 i2 i3 e1 e2 e3 TM1 TM2 TM3 TM4 TM5 TM6 TM7 D R Y G 蛋白偶联受体（400-600个氨基酸残基组成的多肽） G-protein-coupled receptors -S-S- 配体结合部位 G蛋白结合部位
G-蛋白受体的结构图解配体结合位点细胞外Outsldecella-helicesInside cell细胞质溶质dingsiteG-蛋白结合位点
7 G-蛋白结合位点 配体结合位点 细胞质溶质 细胞外 G-蛋白受体的结构图解
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白Outside cell细胞外配体受体3GTP细胞质溶质Cytosol三体G-蛋白的激活途径
8 受体 配体 G-蛋白 细胞质溶质 细胞外 三体G-蛋白的激活途径 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白胞外区细胞质溶质无活性受体蛋白Gs蛋白靶蛋白GDP配基的结合改变了受体构象信号分子暴露出G蛋白结合位点G蛋白的激活机制激活的受体GDP形成配体-受体复合物：降低G蛋白对GDP的亲合力配体-受体复合物LGDPGDPGDP脱落、GTP结合；使α亚基游离GTP并暴露出腺苷酸环化酶的结合位点受体蛋白激活的激活的β复合物GTPα亚基
9 Gs 蛋 白 的 激 活 机 制 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 形成配体-受体复合物；降 低Gs蛋白对GDP的亲合力 配体-受体复合物 GDP 受体蛋白 胞外区 细胞质溶质 Gs蛋白 无活性 GDP 靶蛋白 信号分子 配基的结合改变了受体构象， 暴露出Gs蛋白结合位点 激活的受体 GDP GDP脱落、GTP结合；使亚基游离， 并暴露出腺苷酸环化酶的结合位点 激活的 亚基 激活的 复合物 受体蛋白 GTP GDP GTP
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白配体：信号分子G蛋白激活靶蛋白的作用机制G蛋白偶联的受体蛋百激活的GTP无活性靶蛋白α亚塞受体蛋白脱去配体α亚基结合腺苷酸环化酶后回复至原来构象产生CAMP激活的靶蛋白ATPGTPCAMPα亚基水解GTP为GDP，回复至原来构象并从腺苷酸环化酶上脱落下来；与β亚基重新结合成Gs蛋白失活的靶蛋白失活后复原GDP的G蛋白
10 Gs 蛋 白 激 活 靶 蛋 白 的 作 用 机 制 激活的 亚基 无活性靶蛋白 配体：信号分子 G蛋白偶联 的受体蛋白 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 亚基水解GTP为GDP，回复至原来构象， 并从腺苷酸环化酶上脱落下来；与 亚基 重新结合成Gs蛋白 失活的靶蛋白 Pi 失活后复原 的G蛋白 亚基结合腺苷酸环化酶， 产生cAMP 激活的靶蛋白 受体蛋白脱去配体 后回复至原来构象