第3节G蛋白偶联受体与G蛋白一、G蛋自与G蛋自偶联受体讲授提纲二、G蛋白在信号传递中的功能三、G蛋白介导的细胞信号转导途径
1 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 一、G蛋白与G蛋白偶联受体 三、G蛋白介导的细胞信号转导途径 二、G蛋白在信号传递中的功能 讲 授 提 纲
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白一、G蛋自与G蛋自偶联受体G蛋白,即GTP结合蛋白(GTPbindingprotein),参与细胞的多种生命活动.如细胞通讯、核糖体与内质网的结合、小泡运输、微管组装、蛋白质合成等。G蛋白偶联系统中的G蛋白是由三个不同亚基组成的异源三体,三个亚基分别是α、β、总相对分子质量在100kDa左右。在信号转导过程中起着分子开关的作用!!
2 一、G蛋白与G蛋白偶联受体 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 G蛋白,即GTP结合蛋白(GTP binding protein),参与细 胞的多种生命活动,如细胞通讯、核糖体与内质网的结合、 小泡运输、微管组装、蛋白质合成等。 G蛋白偶联系统中的G蛋白是由三个不同亚基组成的异源 三体,三个亚基分别是α、β、γ 总相对分子质量在100kDa左右。 在信号转导过程中起着分子开关的作用!!!
第3节G蛋白偶联受体与G蛋白一、G蛋白与G蛋白偶联受体G,蛋白(stimulatoryGprotein)活化后激活腺苷酸环化酶G蛋白【G蛋白(inhibitoryGprotein)活化后抑制腺苷酸环化酶GDP(A)α和亚基通过共价结合的-脂肪酸链尾结合在膜上,哺乳动物:20余种G蛋白的结构模型(B)
3 一、G蛋白与G蛋白偶联受体 G蛋白 Gi蛋白(inhibitory G protein ) Gs蛋白(stimulatory G protein) 活化后激活腺苷酸环化酶 活化后抑制腺苷酸环化酶 G蛋白的结构模型 哺乳动物: 20余种 第3节 G蛋白偶联受体与G蛋白 α 和γ亚基通过共价结合的 脂肪酸链尾结合在膜上
G蛋白的活性变化与GTP结合时处于开启状态GTP酶活性中失活状态活性状态GDPGTPα亚基具有GTP酶活性,能催化所结合的当α亚基与GDP结合GTP水解,恢复无活性的三聚体状态时处于关闭状态
4 GTP 活性状态 GDP 失活状态 GTP酶活性 G蛋白的活性变化 α亚基具有GTP酶活性,能催化所结合的 GTP水解,恢复无活性的三聚体状态 当α亚基与GDP结合 时处于关闭状态 与GTP结合时处于开启状态
G蛋白偶联受体:400-600个氨基酸残基7次跨膜蛋白胞外结构域识别胞外信号分子并与之结合胞内结构域与G蛋白耦联。通过与G蛋白耦联,调节相关酶活性,在细胞内产生第二信使,从而将胞外信号跨膜传递到胞内。包括:多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受体,在味觉、视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体亦属G蛋白耦联型受体。5
5 G 蛋白偶联受体:400-600个氨基酸残基 7次跨膜蛋白 胞外结构域识别胞外信号分子并与之结合 胞内结构域与G蛋白耦联。 通过与G蛋白耦联,调节相关酶活性,在细胞内产生第 二信使,从而将胞外信号跨膜传递到胞内。 包括:多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受体,在 味觉、视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体亦属G蛋 白耦联型受体