Metabolism pathway of 山昏院 Levodopa Periphera Central BBB DOPAC MAO-B COMT Dopamine Dopamine HVA DDC DDC COMT MAO-B Other metabolic Levodopa Levodopa pathways COMT 3-0MD 3-0MD DDC dopa decarboxylase; COMT= catechol-O-methyltransferase: 3-OMD= 3-0-methyldopa BBB= blood-brain barrier; MAO-B= monoamine oxidase-B: DOPAC 3, 4-dihydroxyphenylacetic acid HVA= homovanillic acid; 3-MT= 3-methoxytyramine
Metabolism pathway of Levodopa DDC = dopa decarboxylase; COMT = catechol-O-methyltransferase; 3-OMD = 3-O-methyldopa; BBB = blood-brain barrier; MAO-B = monoamine oxidase-B; DOPAC = 3,4-dihydroxyphenylacetic acid; HVA = homovanillic acid; 3-MT = 3-methoxytyramine
山昏院 PD药物治疗作用位点 酪氨酸 酪氨酸 TH酪氨酸羟化酶 TH 左旋多巴 左旋多 DDC多巴脱羧酶 思吉宁 多巴胺 MAO DOPAC+H202 YDA SOD 利血平 HVA 突触前受体 +H202 3-MT 多巴胺受体激动剂 MAO 突出后受体 答是美
PD药物治疗作用位点 17
山昏院 药物的分类 口多巴胺类药物( Dopaminergic agents) 口左旋多巴( Levodopa) 口多巴胺受体激动剂( Dopamine agonists) 口儿茶酚氧位甲基转移酶( COMT inhibitors) 治疗 口单胺氧化酶抑制剂(MAO- B inhibitors) 作用 口抗胆碱能药物( Anticholinergics) 口金刚烷胺( Amantadine) 预防 口维生素E( Vitamin e)、辅酶(CoQ10) 作用 尼古丁( nicotine)
药物的分类 多巴胺类药物（Dopaminergic agents） 左旋多巴（Levodopa） 多巴胺受体激动剂（Dopamine agonists） 儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT inhibitors） 单胺氧化酶抑制剂（MAO-B inhibitors） 抗胆碱能药物（Anticholinergics） 金刚烷胺（Amantadine） 维生素E（Vitamin E）、辅酶（Co Q10）、 尼古丁（nicotine） 18 治疗 作用 预防 作用
山昏院 左旋多巴( Levodopa) 替代机制:外源性多巴胺前体(L-Dopa)→透过血 脑屏障(BBB)→DA能神经元摄取&脱羧→DA 口 Advantages 日 Disadvantages: 金标准 ■运动并发症 口可改善PD病人所有 临床症状 ■副作用: 口恶心 ■肌强直 口呕吐 ■震颤 口幻觉 步态迟缓 口心律失常 ■小写症 口早期小剂量、晚期可合用DA受体激动剂
左旋多巴（Levodopa） Advantages: 金标准 可改善PD病人所有 临床症状 肌强直 震颤 步态迟缓 小写症 Disadvantages: 运动并发症 副作用： 恶心 呕吐 幻觉 心律失常 19 替代机制: 外源性多巴胺前体(L-Dopa)→透过血 脑屏障(BBB)→DA能神经元摄取&脱羧→DA 早期小剂量、晚期可合用DA受体激动剂
山昏院 口小剂量开始:125mg(1/2片)开始,2~3次/d 口缓慢加量 口注意:禁止合用VB6 维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶,用后可加强多巴脱羧酶的活 性,使脑外多巴胺加速变成多巴胺,使血中左旋多巴浓度降低 ,从而降低进入脑组织中的量,降低疗效,并加强它的外周副 作用
小剂量开始: 125mg(1/2片)开始, 2~3次/d 缓慢加量 注意: 禁止合用VB6 维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶，用后可加强多巴脱羧酶的活 性，使脑外多巴胺加速变成多巴胺，使血中左旋多巴浓度降低 ，从而降低进入脑组织中的量，降低疗效，并加强它的外周副 作用。 20