O CsHs OCH C?H N、CH2 R=一CH2CH2-N 阿芬太尼 N=N N R=—CH2CH 舒芬太尼 R H 615 CO2 CH3 HsC CH2 CH,Chi 卡芬太尼
N N CH2 R C C6H5 H5C2 O OCH3 R= CH2CH2 N N N N O C2H5 R= CH2CH2 S 阿芬太尼 舒芬太尼 N CO2CH3 N C6H5 C H5C2 O CH2CH2C6H5 卡芬太尼
名称ED50(mg/kg)相对强D5(mg/kg)治疗指数 度 D50/ED50 哌替啶 6.0 29.0 4.8 芬太尼 0.011 550 阿芬太尼 0.044 137 1080 舒芬太尼0.00071 8500 5200 卡芬太尼0.00034 17800 3.4 1000
名称 ED50(mg/kg) 相对强 度 LD50(mg/kg) 治疗指数 LD50/ED50 哌替啶 6.0 1 29.0 4.8 芬太尼 0.011 550 3.1 77 阿芬太尼 0.044 137 47.5 1080 舒芬太尼 0.00071 8500 17.9 25200 卡芬太尼 0.00034 17800 3.4 10000
H5C2y COCH3 COC2H5 CAH5CHCH2-N OH CH2CH2 COCH3 CH 瑞芬太尼 羟甲芬太尼 受体激动剂 动物模型中,作用为芬太 作用是芬太尼15-30倍 尼58倍,为吗啡的15000倍
N N COCH3 C6H5 C H5C2 O CH2CH2COCH3 O O 瑞芬太尼 N N CH3 C6H5CHCH2 COC2H5 OH C6H5 羟甲芬太尼 μ受体激动剂 作用是芬太尼15-30倍 动物模型中,作用为芬太 尼58倍,为吗啡的15000倍
2、苯基丙胺类( P henylpropylamines) (或称氨基酮类) CH HRc O、CH2CH3 C C-C2H 615 CH H3C 65 CH2CH一N CH 3 CH3 美沙酮 美沙酮构象 左旋体镇痛作用强,为受体 激动剂,作用与吗啡相当
2、苯基丙胺类(Phenylpropylamines) (或称氨基酮类) C6H5 C C C6H5 CH2CH O C2H5 CH3 N CH3 CH3 美沙酮 N O CH2CH3 CH3 H3C H3C 美沙酮构象 左旋体镇痛作用强,为μ受体 激动剂,作用与吗啡相当
CH3 H3C O--COC2H5 O-CCH2CH CH H3C CHCH2N CH CH CH 3 右丙氧芬 右丙氧芬构象 也称达尔丰,其右旋体具有活性, 镇痛作用为吗啡的1/15
CH2 O H3C N CH3 H3C CCH2CH3 O 右丙氧芬构象 C O CH2 CHCH2N COC2H5 CH3 CH3 CH3 右丙氧芬 也称达尔丰,其右旋体具有活性, 镇痛作用为吗啡的1/15