3、吗啡喃类( Morphinans) NCH H3C R OH R=HN甲基吗啡喃 左啡诺构象 R=OH左啡诺 B/C环呈顺式,C/D环呈 ,C13和C14的绝对构型 反式,与吗啡立体结构相同 与天然吗啡相同,B/C环 顺式,与吗啡构象相似
3、吗啡喃类(Morphinans) NCH3 H R R=H N-甲基吗啡喃 R=OH 左啡诺 N OH H H3C 9 14 13 左啡诺构象 B/C环呈顺式,C/D环呈 反式,与吗啡立体结构相同 C9,C13和C14 的绝对构型 与天然吗啡相同,B/C环 顺式,与吗啡构象相似
N一CH2 OH HO 布托啡烷 μ受体拮抗剂,κ受体激动剂,成瘾性小
N OH HO CH2 布托啡烷 μ受体拮抗剂,κ受体激动剂,成瘾性小
4、苯吗喃类( Benzomorphan) N—R R=-CH2CH=C(CH3) 喷他佐辛 CH R=—CH2CH2C6H 非那左辛 CH R=-(CH2)3-CO 3 F氟痛新 HO 喷他佐辛,为κ受体激动剂,为受体弱拮抗剂 非那左辛,为受体激动剂,镇痛作用约为吗啡10倍 氟痛新,镇痛作用强于喷他佐辛,并具有安定和肌肉松弛作用
CH3 CH3 N HO R R= R= R= CH2CH=C(CH3)2 CH2CH2C6H5 (CH2)3 CO F 喷他佐辛 非那左辛 氟痛新 4、苯吗喃类(Benzomorphans) 喷他佐辛,为κ受体激动剂,为μ受体弱拮抗剂 非那左辛,为μ受体激动剂,镇痛作用约为吗啡10倍 氟痛新,镇痛作用强于喷他佐辛,并具有安定和肌肉松弛作用
CH CH R CH3 CH3 OH OH 1R,9R,5R 1R,9s,5R
N CH3 CH3 OH H R 1 9 5 N H CH3 OH CH3 R 1 9 5 1R,9R,5R 1R,9S,5R
5、氨基四氢萘类( aminotetralins) CH3、 HO NH 地佐辛 具有激动-拮抗双重作用,成瘾性小
5、氨基四氢萘类(Aminotetralins) NH2 CH3 HO 地佐辛 具有激动- 拮抗双重作用,成瘾性小