HNHNO0CC,H5HOOCC.H5.COOCH,Hα-优卡因β-优卡因都具有局麻作用。稳定性高，毒性小说明食著烷双环结构也不是必需的
六氢吡啶的衍生物 HN OOCC6 H5 COOCH3 HN OOCC6 H5 H H α-优卡因 β-优卡因 都具有局麻作用。稳定性高，毒性小。 说明莨菪烷双环结构也不是必需的
对氨基苯甲酸酯局麻药研究1890年Ritsert合成对氨基苯甲酸乙酯具有局部麻醉作用命名为麻因（Anesthesin）-苯佐卡因。Einhorn合成了大量芳香酸酯类化合物。发现了奥索卡因（Orthocain，）和新奥索仿（NewOrthoform）均有较强的局麻作用。-一含有羟基。NH2X奥索卡因R1=NH2 R2=OHR2新奥索仿R1=OH R2=NH2苯佐卡因
对氨基苯甲酸酯局麻药研究 ◼ 1890年Ritsert合成对氨基苯甲酸乙酯具有局部麻醉 作用命名为麻因(Anesthesin)－苯佐卡因。 ◼ Einhorn合成了大量芳香酸酯类化合物。发现了奥索 卡因(Orthocain,)和新奥索仿(New Orthoform)均有较 强的局麻作用。－－含有羟基
为了克服对氨基苯甲酸酯类化合物的水溶度太小，不能供注射应用缺点，合成了一系列的含有氨基醇的酯。终于在1904年合成了局部麻醉作用优良的普鲁卡因（Procaine)，又称奴佛卡因(Novocaine)。OH2N-OCH2CH2N(C2H5)2由可卡因--普鲁卡因，是以天然化合物结构出发设计和发现新药的典型例子之一
普鲁卡因的发现 由可卡因－－普鲁卡因，是以天然化 合物结构出发设计和发现新药的典型 例子之一。 为了克服对氨基苯甲酸酯类化合物的水溶度太 小,不能供注射应用缺点, 合成了一系列的含有 氨基醇的酯。终于在1904年合成了局部麻醉作 用优良的普鲁卡因(Procaine),又称奴佛卡因 (Novocaine)
第二节局部麻醉药的结构类型(ChemicalStructuresofLocalAnesthetics
14 第二节 局部麻醉药的结构类型 (Chemical Structures of Local Anesthetics)
结构类型普鲁卡因的发现使人们认识到对氨基苯甲酸酯结构在局部麻醉药物中的重要作用,开始了对对氨基苯甲酸酯结构的研究并发展了酰胺类、氨基酮类氨基迷类等结构的其它局部麻醉药物
结构类型 ◼普鲁卡因的发现,使人们认识到对氨基苯 甲酸酯结构在局部麻醉药物中的重要作 用,开始了对对氨基苯甲酸酯结构的研究, 并发展了酰胺类、氨基酮类、氨基醚类 等结构的其它局部麻醉药物