部麻醉药的发现最早使用的局麻药是从南美洲古柯(ErythroxylonCoca Lam)树叶中提取出的一种生物碱，取名为可卡因（Cocaine，又名古柯碱）
局部麻醉药的发现 ◼最 早 使 用 的 局 麻 药 是 从 南 美 洲 古 柯 (Erythroxylon Coca Lam)树叶中提取出 的一种生物碱,取名为可卡因(Cocaine,又 名古柯碱)
于1884年正式用于临床。可卡因毒性较大，有成瘾性，其水溶液不稳定，消毒时易水解失效且来源有限。1914~1916年间，美国和欧洲相继通过严厉的法律禁止临床使用可卡因进行可卡因合成代用品的研究，企图得到更理想的局麻药
◼于1884年正式用于临床。可卡因毒性较大,有 成瘾性,其水溶液不稳定,消毒时易水解失效, 且来源有限。1914~1916年间，美国和欧洲 相继通过严厉的法律禁止临床使用可卡因。 ◼进行可卡因合成代用品的研究,企图得到更理 想的局麻药
可卡因的化学结构叔胺一碱性羧酸甲酯H3C食烷的双环结构3COOCH0OCC6H5H苯甲五元含六元含酸酯氮杂环氮杂环
可卡因的化学结构 N H3 C OOCC6 H5 H COOCH3 叔胺－碱性 羧酸 甲酯 苯甲 酸酯 五元含 氮杂环 六元含 氮杂环 莨菪烷的双环结构
H.CNCOOCH,OOCC,H5左旋H爱康水解宁HoN(一)Ecg+苯甲酸+甲醇COOHonineOH111H均无局麻作用
左旋 爱康宁 ( 一)Ecg onine N H 3 C O H HC O O H N H 3 C O O C C 6 H 5 HC O O C H 3 ＋ 苯甲酸＋甲醇 水解 均无局麻作用
H.NCOOCH,托哌可卡因OOCC.H5Tropacocaine-H可卡因H3CNOOCC.H5苯甲酸酯结构H的重要性有局麻作用
托哌可卡因 Tropacocaine N H3 C OOCC6 H5 H N H3 C OOCC6 H5 H COOCH3 可卡因 有局麻作用 苯甲酸酯结构 的重要性