一、对氨基苯甲酸酯类(pAminobenzoate)盐酸普鲁卡因(Procaine HydrochlorideN.HCIH2N4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐；4-Aminobenzoicacid-2-(diethylarnino)ethylesterhydrochloride，又名奴佛卡因（Novocaine）
一、对氨基苯甲酸酯类（pAminobenzoate） ◼盐酸普鲁卡因 ◼ （Procaine Hydrochloride） ◼ 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐； ◼ 4-Aminobenzoic acid-2-(diethylarnino)ethylester hydrochloride，又名奴佛卡因（Novocaine）
Synthesis of ProcaineNO2HOCH2CH2N(C2H5)2Na2Cr20COOHO2N二甲苯H2SO4CH3Fe, HClO2NHNpH.4.2硝基卡因HCIN.HCI
Synthesis of Procaine 硝基卡因
为什么需检测对氨基苯甲酸的含量？在合成过程中，可能会有酯化不完全的对硝基苯甲酸引入下一步反应，经还原后产生对氨基苯甲酸，此外在硝基卡因还原的过程中以及盐酸普鲁卡因在同存过程中会发生酸性水解生成对氨苯甲酸由于对氨基苯甲酸对皮肤的刺激比较大，且毒副作用较强，故在产品生产和药品存放过程中、按药典规定需检测对氨基苯甲酸的含量。并控制在规定的范围内
为什么需检测对氨基苯甲酸的含量？ ◼在合成过程中，可能会有酯化不完全的对硝 基苯甲酸引入下一步反应，经还原后产生对 氨基苯甲酸，此外在硝基卡因还原的过程中， 以及盐酸普鲁卡因在同存过程中会发生酸性 水解生成对氨苯甲酸。 ◼由于对氨基苯甲酸对皮肤的刺激比较大，且 毒副作用较强，故在产品生产和药品存放过 程中、按药典规定需检测对氨基苯甲酸的含 量。并控制在规定的范围内
局部酯类局麻药普鲁卡因的体内代谢醉体代麻药内谢主要是被酯酶所水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇而失活前者约80%随尿排出，或与葡萄糖醛酸等结合形成葡萄糖苷酸后排泄。的化学H20HNCOOH + HOCH,CH,N(C,Hs)2HNCOOCH,CH,N(C,Hsh[水解]
局部 麻醉 药体 内代 谢的 化学 ◼酯类局麻药普鲁卡因的体内代谢 主要是被酯酶所水解，生成对氨 基苯甲酸和二乙氨基乙醇而失活。 前者约80％随尿排出，或与葡萄 糖醛酸等结合形成葡萄糖苷酸后 排泄。 H2 N COOCH2 CH2 N(C2 H5 ) 2 [水解] H2O H2 N COOH + HOCH2 CH2 N(C2 H5 ) 2
芳伯氨基的反应本品分子结构中含有芳伯氨基，易被氧化而变色。故生产中常加入焦亚硫酸钠（保险粉）作为抗氧剂。芳伯氨的氧化受pH，温度的影响，此外紫外线、空气中的氧、重金属离子等均可加速本品的分解变色利用本品结构中的芳伯氨基，在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再加入碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮化合物沉淀可作为本品的鉴别反应
芳伯氨基的反应： ◼ 本品分子结构中含有芳伯氨基，易被氧化而变 色。故生产中常加入焦亚硫酸钠（保险粉） 作为抗氧剂。 ◼芳伯氨的氧化受pH，温度的影响，此外紫外 线、空气中的氧、重金属离子等均可加速本 品的分解变色。 ◼利用本品结构中的芳伯氨基，在稀盐酸中与 亚硝酸钠反应生成重氮盐，再加入碱性β-萘 酚试液，生成猩红色偶氮化合物沉淀可作为 本品的鉴别反应