抗肿瘤药分类根据作用靶点直接作用于DNA一生物烷化剂、金属铂配合物、博来霉素类、DNA拓扑异构酶抑制剂千扰DNA合成的药物一抗代谢药物·作用于有丝分裂过程,影响蛋白质的合成一某些天然活性成分
抗肿瘤药分类——根据作用靶点 • 直接作用于DNA –生物烷化剂、金属铂配合物、博来霉素 类、DNA拓扑异构酶抑制剂 • 干扰DNA合成的药物 –抗代谢药物 • 作用于有丝分裂过程,影响蛋白质的合成 –某些天然活性成分
第一节生物烷化剂Bioalkylating Agents
第一节 生物烷化剂 Bioalkylating Agents
生物烷化剂的定义,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团,一如氨基、巯基、羟基、羧基、 磷酸基等一如DNA、RNA或某些重要的酶类发生共价结合,使其丧失活性或者使DNA分子发生断裂
生物烷化剂的定义 • 在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有 活泼的亲电性基团的化合物, • 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团, –如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等 –如DNA、RNA或某些重要的酶类 • 发生共价结合,使其丧失活性或者使DNA分 子发生断裂
毒副反应·属于细胞毒类药物一对增生较快的正常细胞,同样产生抑制作用一如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞·产生严重的副反应一恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等,易产生耐药性而失去治疗作用
毒副反应 • 属于细胞毒类药物 –对增生较快的正常细胞,同样产生抑制作用 –如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞 • 产生严重的副反应 –恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等 • 易产生耐药性而失去治疗作用
烷化剂分类-按化学结构S塞替派中氮芥类.Haa芥氮酸盐乙撑亚胺类亚硝基脲类O卡莫司汀磺酸酯类NCI白消安
烷化剂分类-按化学结构 • 氮芥类 • 乙撑亚胺类 • 亚硝基脲类 • 磺酸酯类 芥 氮 酸 盐 塞 替 派 白消安 卡莫司汀