磷脂酶A2 细胞膜磷脂 花生 四 坏氧化酶 ( Aspirine可抑制此酶 PGH2 血栓素合成酶 前列腺素合成→一(非出抗炎药可抑制此) OH 血栓素 (T×A2) PG2(前列环素 Prostacyclin) 血栓素B2 HO (TXB2 6-keto PGFl 图113 Prostaglandins的生物合成
米索前列醇 Misoprostol) PGE类似物 O OH HO 16 15 药效成分:(11R,16S),但药用品为两对消旋体 的混合物
米索前列醇(Misoprostol) O O O OH HO 1 5 1 6 PGE1类似物 药效成分:(11R,16S),但药用品为两对消旋体 的混合物
【结构特点 15位的羟基移到16位,同时在C-16位上引入甲基 β-氧化酶 0-氧化酶 OH ,,OH HO HO A3-还原酶15-羟脱氢酶
【结构特点】 15位的羟基移到16位,同时在C-16位上引入甲基 O O O OH HO 1 5 1 6 OH O HO O O β-氧化酶 ω-氧化酶 Δ 13 -还原酶 15-羟脱氢酶
设计思想】 C-15位羟基移到C-16位,并引入甲基,使C-16 羟基不易受酶的影响而氧化,使代谢的时间和 药效在体内大大延长,变成口服有效的药
【设计思想】 C-15位羟基移到C-16位,并引入甲基,使C-16 羟基不易受 酶的影响而氧化,使代谢的时间和 药效在体内大大延长,变成口服有效的药
【代谢途径】 ,,OH OH OH HO 15 HO OH OH HO HO
【代谢途径】 OH O O OH HO OH O O OH HO OH O O OH HO O O O OH HO 1 5 1 6