实验三尿药法测定核黄素的生物利用度 一、实验目的 1.熟悉尿药法实验的取样方法及注意事项。 2.掌握尿药法计算消除速度常数及生物利用度的方法。 二、实验原理 药物的体内过程是由吸收、分布、代谢、排泄等过程组成的，大多数药物均有部分的 原形经尿排除，常可用血药法和尿药法来估测药物在体内的速度过程变化规律及生物利用 度。 采用血药法测定药物在体内的速度过程变化规律及生物利用度时，由于多次采血，不 易接受，对于药物大部分以原形从尿中排除的情况下，尿药浓度高于血药浓度，测定方法 易建立，取样方便，本实验采用尿药法测定核黄素的生物利用度。 单室模型单剂量口服给药的尿排泄速率法基本公式为 =k,X=xo0-。 k。一北 ka>k,t较大时，cKat一0。以曲线后项dxu/dt的对数对t回归可得一条直线。 h=hY-对 t k。一k 由公式可见，若以In dxu/d t对t作图，可得到一条二项指数曲线，从其后段直线的斜 率可求出一级消除速度常数k。 由于尿中原形药物排泄速度的瞬时变化率是不可能用实验方法求算的，通过实验可求出 平均排泄速度，设在一时间△t内药物的排泄量为△Xu,则平均排泄速度记为△XW△t, 这样上式可改写如下 血签=h整- k。-k 集尿经历的时间通常只需半衰期的3~4倍即可。 由于实验中采用平均排泄速度代替瞬时排泄速度，求得的消除速度常数K会出现一些 误差。但若以恒定的时间间隔集尿，其时间间隔不大于一个药物的半衰期，则仅发生2% 以内的偏差。 6
6 实验三 尿药法测定核黄素的生物利用度 一、实验目的 1.熟悉尿药法实验的取样方法及注意事项。 2.掌握尿药法计算消除速度常数及生物利用度的方法。 二、实验原理 药物的体内过程是由吸收、分布、代谢、排泄等过程组成的，大多数药物均有部分的 原形经尿排除，常可用血药法和尿药法来估测药物在体内的速度过程变化规律及生物利用 度。 采用血药法测定药物在体内的速度过程变化规律及生物利用度时，由于多次采血，不 易接受，对于药物大部分以原形从尿中排除的情况下，尿药浓度高于血药浓度，测定方法 易建立，取样方便，本实验采用尿药法测定核黄素的生物利用度。 单室模型单剂量口服给药的尿排泄速率法基本公式为 ka>>k, t 较大时，e-Kat → 0。以曲线后项 dxu/d t 的对数对 t 回归可得一条直线。 由公式可见，若以 ln dxu/d t 对 t 作图，可得到一条二项指数曲线，从其后段直线的斜 率可求出一级消除速度常数 k。 由于尿中原形药物排泄速度的瞬时变化率是不可能用实验方法求算的。通过实验可求出 平均排泄速度，设在一时间Δt 内药物的排泄量为ΔXu，则平均排泄速度记为ΔXu/Δt， 这样上式可改写如下： 集尿经历的时间通常只需半衰期的 3~4 倍即可。 由于实验中采用平均排泄速度代替瞬时排泄速度，求得的消除速度常数 K 会出现一些 误差。但若以恒定的时间间隔集尿，其时间间隔不大于一个药物的半衰期，则仅发生 2% 以内的偏差
生物利用度是生物药剂学的一个重要参数，它反映药物在体内吸收的程度与吸收速率。 可分为相对生物利用度与绝对利用度。当药物的口服制剂与静脉注射剂相比，则可得到绝 对生物利用度。 测定生物利用度常用方法除用血药法外还可用尿药法，尿药法即从累积尿药量来计算 生物利用度。 生物利用度是指服药后药物吸收进入大循环的速度和程度，以静脉注射为参考标准得 到是绝对生物利用度用其他制剂为参考标准得到的是相对生物利用度。 核黄素的异咯嗪环上具有活波的双键，能接受和放出氢原子，在连二硫酸钠（保险粉） 的作用下，能还原为无色的双氢核黄素，利用这一性质，可由加入保险粉的前后测得吸收 度的差值，计算尿中核黄素的含量(444nm)。 CH(CHOH);CH.OH CH:(CHOH)CH2OH 气中 氧化型（费色） 还原型（无色） 三、仪器与材料 1.仪器 721分光光度计 2.材料 核黄素及片剂、保险粉、冰醋酸 四、实验内容 (一)尿样收集 1.服药前一天收集24小时尿液。 2.早餐后立即吞服核黄素片(5mg片)3片，记录服药时间。服药前排空小便。 3.服药后，在第2、4、6、8、10、12、14、16小时取尿样，用量筒量取并记录尿样体积 留20mL 倒入盛有0.2mL冰醋酸的刻度试管内，摇匀，于阴凉处保存
7 生物利用度是生物药剂学的一个重要参数，它反映药物在体内吸收的程度与吸收速率。 可分为相对生物利用度与绝对利用度。当药物的口服制剂与静脉注射剂相比，则可得到绝 对生物利用度。 测定生物利用度常用方法除用血药法外还可用尿药法，尿药法即从累积尿药量来计算 生物利用度。 生物利用度是指服药后药物吸收进入大循环的速度和程度，以静脉注射为参考标准得 到是绝对生物利用度用其他制剂为参考标准得到的是相对生物利用度。 核黄素的异咯嗪环上具有活波的双键，能接受和放出氢原子，在连二硫酸钠（保险粉） 的作用下，能还原为无色的双氢核黄素，利用这一性质，可由加入保险粉的前后测得吸收 度的差值，计算尿中核黄素的含量（444 nm）。 三、仪器与材料 1.仪器 721 分光光度计 2.材料 核黄素及片剂、保险粉、冰醋酸 四、实验内容 （一）尿样收集 1.服药前一天收集 24 小时尿液。 2.早餐后立即吞服核黄素片（5 mg/片）3 片，记录服药时间。服药前排空小便。 3.服药后，在第 2、4、6、8、10、12、14、16 小时取尿样，用量筒量取并记录尿样体积， 留 20 mL 倒入盛有 0.2 mL 冰醋酸的刻度试管内，摇匀，于阴凉处保存