G蛋白(guanylate binding protein) ·是一类和GTP或GDP相结合、位于细胞膜 胞浆面的外周蛋白，由、B、Y三个亚基组成 有两种构象：非活化型；活化型 G蛋白偶联受体 又称七个跨膜螺旋受体/蛇型受体 ▣ 11
11 G蛋白(guanylate binding protein) • 是一类和GTP或GDP相结合、位于细胞膜 胞浆面的外周蛋白，由、、 三个亚基组成 。 有两种构象：非活化型；活化型 • G 蛋白偶联受体 又称七个跨膜螺旋受体/蛇型受体
信号进入 信号进入 GPP APP P GPP 关 P AP可 开 GPP GPP P 信号释放 信号释放 ()蛋白质磷酸化介导的信号转导 (B)GTP结合蛋白介导的信号转导 蛋白质磷酸化和GTP结合蛋白参与的信号转导过程 12
12 蛋白质磷酸化和GTP结合蛋白参与的信号转导过程
·已发现蛋白激酶(protein kinase)基因2000余个和 1000个左右蛋白质去磷酸化酶基因。根据底物蛋 白质被磷酸化的氨基酸残基可分为： -丝氨酸/苏氨酸型；酪氨酸型；组氨酸型。 。 根据是否有调节物参与蛋白激酶活性可分为两大 类： 一信使依赖型（又分胞内信使、调节因子依赖型 和激素或生长因子依赖型) -非信使依赖型。 13
13 • 已发现蛋白激酶（protein kinase）基因2000余个和 1000个左右蛋白质去磷酸化酶基因。根据底物蛋 白质被磷酸化的氨基酸残基可分为： – 丝氨酸/苏氨酸型；酪氨酸型；组氨酸型。 • 根据是否有调节物参与蛋白激酶活性可分为两大 类： – 信使依赖型（又分胞内信使、调节因子依赖型 和激素或生长因子依赖型） – 非信使依赖型
1.受cAMP水平调控的A激酶 ·依赖于cAMP的蛋白激酶称为A激酶(PKA),它能把ATP 分子上的末端磷酸基团加到某个特定蛋白质的丝氨酸或苏 氨酸残基上。 ·被A激酶磷酸化的氨基酸N端上游往往存在两个或两个以 上碱性氨基酸，特定氨基酸的磷酸化(X-Arg-Arg-X-Ser-X) 改变了这一蛋白的酶活性。 ·在不同的细胞中，A激酶的反应底物不同，所以，cAMP能 在不同靶细胞中诱发不同的反应。 14
14 1. 受cAMP水平调控的A激酶 • 依赖于cAMP的蛋白激酶称为A激酶（PKA），它能把ATP 分子上的末端磷酸基团加到某个特定蛋白质的丝氨酸或苏 氨酸残基上。 • 被A激酶磷酸化的氨基酸N端上游往往存在两个或两个以 上碱性氨基酸，特定氨基酸的磷酸化（X-Arg-Arg-X-Ser-X） 改变了这一蛋白的酶活性。 • 在不同的细胞中，A激酶的反应底物不同，所以，cAMP能 在不同靶细胞中诱发不同的反应
1.受cAMP水平调控的A激酶 ·非活性状态的PKA全酶由4个亚基R2C2所组成，分子量约 为150-170，调节亚基与cAMP相结合，引起构象变化并释 放催化亚基，后者随即成为有催化活性的单体 EAMP 国节重帮 银化亚超 AMP写据节 所然住罐化液都 基形成复合物 被拜蚊 PKA (无福候) 15
15 1. 受cAMP水平调控的A激酶 • 非活性状态的PKA全酶由4个亚基R2C2所组成，分子量约 为150-170，调节亚基与cAMP相结合，引起构象变化并释 放催化亚基，后者随即成为有催化活性的单体