受体(receptor)的定义 ●是细胞膜上或细胞内能特别识别生物活性 分子并与之结合的成分。 ·它能把识别和接受的信号正确无误地放大 并传递到细胞内部，进而引起生物学效应的 特殊蛋白质，个别是糖脂。 配体(ligand):能与受体呈特异性结合的生物活 性分子则称。 6
6 配体(ligand): 能与受体呈特异性结合的生物活 性分子则称 。 受体(receptor)的定义 •是细胞膜上或细胞内能特别识别生物活性 分子并与之结合的成分。 •它能把识别和接受的信号正确无误地放大 并传递到细胞内部，进而引起生物学效应的 特殊蛋白质，个别是糖脂
蛋白质的磷酸化与去磷酸化过程是生物体内普 遍存在的信息传导调节方式，几乎涉及所有的生理 及病理过程，如糖代谢、光合作用、细胞的生长发 育、神经递质的合成与释放甚至癌变等等。 蛋白激酶 xNTP nNDP 蛋白质 蛋白质-nPi nPi H2O 蛋白质磷酸酯酶 7 2025/3/14 南京农业大学生命科学学院
7 2025/3/14 7 南京农业大学 生命科学学院 蛋白质的磷酸化与去磷酸化过程是生物体内普 遍存在的信息传导调节方式，几乎涉及所有的生理 及病理过程，如糖代谢、光合作用、细胞的生长发 育、神经递质的合成与释放甚至癌变等等
真核细胞主要跨膜信号传导途径 体系 作用方式 蛋白激酶受体 配体受体结合激活受体细胞质内蛋白酪氨酸激酶 或丝氨酸/苏氨酸激酶 受体耦联的G蛋白 配体结合后激活特定的G蛋白，活化其ā亚单 位，并调节特定靶分子，如腺苷酸环化酶、磷脂 酶、cGMP磷酸二酯酶和离子通道的活性 离子通道 配体结合特定可关闭或开启的离子通道 心钠素(ANF)受体 配体结合活化鸟苷酸环化酶 细胞因子受体 细胞因子与受体结合，抑制或激活核基因表达 类固醇激素基因家族的核受 与配体结合诱导或抑制靶基因表达 体 8
8 真核细胞主要跨膜信号传导途径
细胞表面受体与配体分子的高亲和力特异性结 合，能诱导受体蛋白构象变化，使胞外信号顺利 通过质膜进入细胞内，或使受体发生寡聚化而被 激活。 受体分子活化细胞功能的途径主要有两条： ●一是受体本身或受体结合蛋白具有内源酪氨酸激酶活性， 胞内信号通过酪氨酸激酶途径得到传递； ●二是配体与细胞表面受体结合，通过G蛋白介异的效应 系统产生介质，活化丝氨酸苏氨酸或酪氨酸激酶，从 而传递信号。 9
9 细胞表面受体与配体分子的高亲和力特异性结 合，能诱导受体蛋白构象变化，使胞外信号顺利 通过质膜进入细胞内，或使受体发生寡聚化而被 激活。 • 受体分子活化细胞功能的途径主要有两条： ⚫ 一是受体本身或受体结合蛋白具有内源酪氨酸激酶活性， 胞内信号通过酪氨酸激酶途径得到传递； ⚫ 二是配体与细胞表面受体结合，通过G蛋白介异的效应 系统产生介质，活化丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶，从 而传递信号
(A)ION-CHANNEL-LINKED RECEPTOR ligand (B)G-PROTEIN-LINKED RECEPTOR ligand G protein activated activated enzyme or G protein enzyme or ion channel ion channel 细胞表面的三类受体示意图 (C)ENZYME-LINKED RECEPTOR igand inactive active catalytic catalytic domain domain 10
10 细胞表面的三类受体示意图