一、从天然药物的活性成分中获得(FromActiveComponentof Natural Resources)p17(1)植物来源青蒿素:来自于中药黄花蒿,以此为先导物,发现蒿甲醚、青蒿琥酯等;紫杉醇:来自于红豆杉树皮,以此为先导物,发现多西他赛等。11
11 一、从天然药物的活性成分中获得 (From Active Component of Natural Resources) (1)植物来源 p17 青蒿素:来自于中药黄花蒿,以此为先导 物,发现蒿甲醚、青蒿琥酯等; 紫杉醇:来自于红豆杉树皮,以此为先导 物,发现多西他赛等
青蒿素系列CH3CH3CH3一-"H"H"HHOHOHCH3CH3CH3OCH3OCOCH2CH2COOH0蒿甲醚青蒿素青蒿琥酯12
12 青蒿素系列 O CH3 H O O H H CH3 H H3 C O O O CH3 H O H H CH3 H H3 C O O OCH3 O CH3 H O H H CH3 H H3C O O OCOCH2CH2COOH 青蒿素 蒿甲醚 青蒿琥酯
(2)微生物来源p18美伐他汀和洛伐他汀,来源于青霉菌属、红曲霉菌和土曲霉菌,羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的LeadCompound。后开发了人工合成的阿托伐他汀(No.1)CH3H30H3C76H3C"-洛伐他汀美伐他汀13
13 (2)微生物来源 p18 美伐他汀和洛伐他汀,来源于青霉菌属、红 曲霉菌和土曲霉菌,羟甲戊二酰辅酶A还原 酶抑制剂的Lead Compound。后开发了 人工合成的阿托伐他汀(No. 1) H O H CH3 O H HO O O H3C H3C H3 C O H CH3 O H HO O O H3 C H3C 美伐他汀 1 3 6 7 洛伐他汀
(3)动物来源九肽替普罗肽(谷-色-脯-精-脯-谷-亮-脯-脯):来源于巴西毒蛇,以此为先导物,发现了ACE抑制剂卡托普利,开创了一类新的影响重大的抗高血压药物CH3HSCOOHO卡托普利14
14 (3)动物来源 九肽替普罗肽(谷-色-脯-精-脯-谷-亮-脯- 脯):来源于巴西毒蛇,以此为先导物,发 现了ACE抑制剂卡托普利,开创了一类新 的影响重大的抗高血压药物。 N O HS COOH 卡托普利 CH3
(4)海洋生物来源海葵毒素:来自于海葵,为肽类毒素,具有强心作用,以此为先导物,得到一些重组蛋白。15
15 (4)海洋生物来源 海葵毒素:来自于海葵,为肽类毒素,具 有强心作用,以此为先导物,得到一些重 组蛋白