药物靶标■据估计人类基因组计划为我们提供了大量潜在的蛋白质药物靶标，其中至少有1万个可以作为寻找新药的靶标
6 药 物 靶 标 ◼ 据估计人类基因组计划为我们提供了大量 潜在的蛋白质药物靶标，其中至少有1万个 可以作为寻找新药的靶标
药物设计方法p16■以受体为靶点，可分别设计受体的激动剂和拮抗剂■以酶为靶点，设计酶抑制剂以离子通道为靶点，则可分别设计钠、（开放剂）或钾和钙离子通道的激活剂阻断剂【（抗剂）
7 药物设计方法 ◼ 以受体为靶点，可分别设计受体的激动 剂和拮抗剂 ◼ 以酶为靶点，设计酶抑制剂 ◼ 以离子通道为靶点，则可分别设计钠、 钾和钙离子通道的激活剂（开放剂）或 阻断剂（拮抗剂）。 p16
(p16)药物设计的两个阶段■先导化合物的发现(leaddiscovery先导化合物的优化（leadoptimization■先导化合物（leadcompound）简称先导物又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质
8 药物设计的两个阶段（p16) ◼ 先导化合物的发现（lead discovery） ◼ 先导化合物的优化（lead optimization） ◼ 先导化合物（lead compound）简称先导物， 又称原型物，是通过各种途径得到的具有 一定生理活性的化学物质
p16，由于先导化合物存在着某些缺陷，如活性不够高，化学结构不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性质不合理等等，需要对其进行化学修饰，进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化
9 ◼ 由于先导化合物存在着某些缺陷，如活性 不够高，化学结构不稳定，毒性较大，选 择性不好，药代动力学性质不合理等等， 需要对其进行化学修饰，进一步优化使之 发展为理想的药物，这一过程称为先导化 合物的优化。 p16
第一节先导化合物发现的方法和途径Approachesfor lead discovery10
10 第一节 先导化合物发现的方法和途径 Approaches for lead discovery