第3节吗啡及其相关阿片受体激动药
第3节 吗啡及其相关阿片受体激动药
吗啡 morphine是德国药师Serturner1803从Morphineopium中分离出来的;opium“浆汁”，Morpheus“睡梦之神”从opium又提取甲基吗啡、罂粟碱1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用(drug abuse)
吗啡 morphine ⚫ Morphine 是德国药师 Serturner 1803 从 opium 中分离出来的； ⚫ opium “浆汁”， Morpheus “睡梦之神” ⚫ 从opium 又提取甲基吗啡、罂粟碱 ⚫ 1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今 世界最主要的非法滥用（drug abuse）
来源占阿片生物碱的10%阿片类生物碱是罂栗科植物罂栗未成熟果浆汁的干燥物，含有吗啡，可待因等20余种生物碱。按化学结构分为：菲类：吗啡、可待因一镇痛作用异喹啉类：罂粟碱一平滑肌松弛作用哌替啶（morphine）人工合成：
来源 占阿片生物碱的10% 阿片类生物碱: 按化学结构分为： 菲类：吗啡、可待因－镇痛作用 异喹啉类：罂粟碱－平滑肌松弛作用 人工合成: 哌替啶(morphine) 是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥 物，含有吗啡，可待因等20余种生物碱
构效关系基本骨架为氢化菲核210A、B、C环构成基本骨架.N-甲基哌啶环D与环B稠合120B环A上的酚羟基被甲基取代13O17N-CH550成为可待因；叔胺氮上的甲160HOF基被烯丙基取代成为拮抗药吗啡纳络酮
构效关系 基本骨架为氢化菲核 A、B、C环构成基本骨架，- N-甲基哌啶环D与环B稠合， 环A上的酚羟基被甲基取代， 成为可待因；叔胺氮上的甲 基被烯丙基取代成为拮抗药- 纳络酮。 D