β-内酰胺类抗生素的作用机制 转肽反应包括两个步骤: 首先是转肽酶与酰基-D-丙氨酰D-丙氨酸 供体底物形成酰基D丙氨酰酶中间体,同时释 出1分子D丙氨酸; 然后这个中问体将酰基D丙氨酰基因转给 个带有游离氨基酸的受体底物。 青霉素等β-内酰胺类抗生素则以它们的 结构与供体底物0-丙氨酰-D-丙氨酸)结构相似 者都有高度反应性的-0-N键)而与转肽酶起 作用,从而千扰了正常的转肽反应
β-内酰胺类抗生素的作用机制 转肽反应包括两个步骤： 首先是转肽酶与酰基-D-丙氨酰-D-丙氨酸 供体底物形成酰基-D-丙氨酰酶中间体，同时释 出1分子D-丙氨酸； 然后这个中间体将酰基D-丙氨酰基因转给 一个带有游离氨基酸的受体底物。 青霉素等β-内酰胺类抗生素则以它们的 结构与供体底物(D-丙氨酰-D-丙氨酸)结构相似 (二者都有高度反应性的-C-N-键)而与转肽酶起 作用,从而干扰了正常的转肽反应
青霉素(A和D-丙氨酰-D-丙氨酸(B)的立体模式 H3C、CH 3 O O O N N H RCNH RCNH CH3 A B
青霉素(A)和D-丙氨酰-D-丙氨酸(B)的立体模式 O N RCNH H N S CH3 H3 C C O O O H3 C N H RCNH CH3 O H C O O O H A B
内酰胺类抗生素的作用机制 近年来对细菌细胞膜进行了深入研究, 发现细菌的细胞膜上有特殊的蛋白质分子, 能与β-内酰胺类抗生素结合,被称之为青 霉素结合蛋白( Penicillin Bonding Protein,PBP),它具有很高的转肽酶和羟 肽酶活力,是这类抗生素抑制作用的靶蛋 白
β-内酰胺类抗生素的作用机制 近年来对细菌细胞膜进行了深入研究， 发现细菌的细胞膜上有特殊的蛋白质分子， 能与β-内酰胺类抗生素结合，被称之为青 霉素结合蛋白(Penicillin Bonding Protein，PBP)，它具有很高的转肽酶和羟 肽酶活力，是这类抗生素抑制作用的靶蛋 白
第三节「细菌对B内酰胺类抗生素 产生耐药性的作用机制
第三节 细菌对β-内酰胺类抗生素 产生耐药性的作用机制
细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的作用机制 1、破坏β-内酰胺类抗生素分子的β-內酰胺 酶; 2、抗生素作用靶位PBPs亲和力发生改变; 3、以及药物外排机制
细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的作用机制 1、破坏β-内酰胺类抗生素分子的β-内酰胺 酶； 2、抗生素作用靶位PBPs亲和力发生改变； 3、以及药物外排机制