第二章药物代谢动力学第一节药物的跨膜转运(Transport)EXTRACELLULAR主动转运被动扩散易化扩散滤过·
第二章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运（Transport）
（一）滤过：借助于渗透压或流体静压通过膜孔3.主动转运(Active transport)特点：少数药物或部位低一→高，耗能，需载体，饱和限速和竞争抑制
(一）滤过：借助于渗透压或流体静压通过膜 孔 3.主动转运（Active transport） 特点：◎少数药物或部位 ◎ 低→高，耗能，需载体，饱和限速和竞 争抑制
一、简单扩散（simple diffusion）特点：顺浓度差、不耗能、不需要载体、无饱和性和竞争性。影响因素：药物方面（分子大小、脂溶性）O转运环境方面（转运面积、血流、pH）；pH和pKa对药物转运影响弱酸：pH-pKa=Ig（A-/HA)弱碱：pKa-pH=Ig(BH+/B)规律：分子。弱酸性药物在酸性环境下，解离度小，易转运同性环境易通过生物膜
一、简单扩散（simple diffusion ） ◎特点：顺浓度差、不耗能、不需要载体、无饱和 性和竞争性。 ◎影响因素：药物方面（分子大小、脂溶性） 转运环境方面（转运面积、血流、pH.）； ◎pH和pKa对药物转运影响 弱酸：pH-pKa=lg（A -/HA） 弱碱：pKa-pH=lg（BH+/B） 规律：分子。弱酸性药物在酸性环境下，解离度小 ，易转运 同性环境易通过生物膜
离子障(ion trapping)分子型极性低，亲脂，可通过膜；离子型相反H+H+BH+BAHABBH+HAAH+H+
离子障（ion trapping） 分子型极性低，亲脂，可通过膜；离子型相反 H+ HA AHA H+ A- B BH+ H+ H+ B BH+
2.滤过：借助于渗透压或流体静压通过膜孔3.主动转运（Activetransport）特点：少数药物或部位低一→高，耗能，需载体，饱和限速和竞O争抑制
2.滤过：借助于渗透压或流体静压通过膜孔 3.主动转运（Active transport） 特点：◎少数药物或部位 ◎ 低→高，耗能，需载体，饱和限速和竞 争抑制