西北联启大学药物化学课程教学大纲课程名称：药物化学课程编号：H17023英文名称：MedicinalChemistry课程属性：必修课学分：3.5学时：56先修课程：有机化学适用专业：药学药剂一、课程简介1.知识掌握：《药物化学》是药学的一门专业基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。2.能力培养：学生学习本课程后应达到如下要求：1，掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。2.掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用3.熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制一一药效和副作用及临床上的适应症
药物化学课程教学大纲 课程名称：药物化学 课程编号：H17023 英文名称：Medicinal Chemistry 课程属性：必修课 学 时：56 学 分：3.5 先修课程： 有机化学 适用专业： 药学 药剂 一、课程简介 1.知识掌握： 《药物化学》是药学的一门专业基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物 的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻 找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础 上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。 2.能力培养： 学生学习本课程后应达到如下要求： 1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。 2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型 和药物分析方法的主要性质。药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类 方法都有其不同的作用。 3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质， 以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。 4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用 机制——药效和副作用及临床上的适应症
杨北联后大学5：熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药的基本途径。6.通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用及药物修饰的关系。7.通过几种药物的合成，继续巩固和提高有机合成药物的基本操作技能3.教学方法：理论课：启发式教学与课堂讨论相结合；实验课：经典验证与自主设计相结合二、课程内容及学时分配教学环节课时安排讲课习题课讨论课合计502564绪论（2学时）（1）学习目标①熟悉：熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。②掌握：掌握中国药品通用名称及化学名的命名规则；③了解：了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，了解药物化学课的学习内容。了解商品名的作用及命名要求。（2）教学内容①讲述：第一节药物化学的起源与发展1、药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状。2、药物化学学科的研究内容和发展方向。3、药物化学课的学习内容。第二节药物的命名1、中国药品通用名称及化学名的命名规则；2、商品名的作用及命名要求。②简介：药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状。③重点：中国药品通用名称及化学名的命名规则
5．熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药的基本途径。 6．通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用及药物修饰的关系。 7．通过几种药物的合成，继续巩固和提高有机合成药物的基本操作技能。 3.教学方法： 理论课：启发式教学与课堂讨论相结合；实验课：经典验证与自主设计相结合 二、课程内容及学时分配 教 学 环 节 课 时 安 排 讲课 习题课 讨论课 合计 50 2 4 56 一 绪论（2 学时） （1）学习目标 ①熟悉：熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。 ②掌握：掌握中国药品通用名称及化学名的命名规则； ③了解：了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，了解药物化学课的学习内 容。了解商品名的作用及命名要求。 （2）教学内容 ①讲述： 第一节 药物化学的起源与发展 1、 药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状。 2、 药物化学学科的研究内容和发展方向。 3、 药物化学课的学习内容。 第二节 药物的命名 1、 中国药品通用名称及化学名的命名规则； 2、 商品名的作用及命名要求。 ②简介：药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状。 ③重点：中国药品通用名称及化学名的命名规则
杨北联后大学二中枢神经系统药物（6学时）（1）学习目标①熟悉：熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。熟悉巴比妥类药物的构效关系。熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。熟悉氟哌啶醇的结构、化学名及用途。熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。②掌握：掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。掌握氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、结构改造及构效关系。掌握丙咪嗪的结构、化学名及用途掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、作用机制、用途及结构改造。掌握咖啡因的结构化学名、理化性质、体内代谢及用途。③了解：了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。了解抗精神病药的发展。了解抗抑郁药的发展。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线。（2）教学内容①讲述第一节镇静催眠药1、镇静催眠药的结构类型和作用机制。2、异戊巴比妥、地西洋的化学名、理化性质、体内代谢、用途及构效关系。3、奥沙西泮、三唑仑的结构、化学名及用途。4、异戊巴比妥的合成路线。第二节抗癫痫药物2、苯妥英钠的结构、化学名、理化性质及用途。3、卡马西平、普罗加比的结构和用途。第三节抗精神病药1、抗精神病药的结构类型和作用机制。2、氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、结构改造及构效关系
二 中枢神经系统药物（6 学时） （1）学习目标 ①熟悉：熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的 结构、化学名及用途。熟悉巴比妥类药物的构效关系。熟悉抗癫痫药物的结构类型和作 用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。 熟悉氟哌啶醇的结构、化学名及用途。熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。熟悉氟西 汀的结构、化学名及用途。熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。熟悉哌替啶的结构、化 学名及用途。熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及 用途。 ②掌握：掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。掌握氯丙嗪 的结构、化学名、理化性质、结构改造及构效关系。掌握丙咪嗪的结构、化学名及用途。 掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、作用机制、用途及结构改造。掌握咖啡因的结构、 化学名、理化性质、体内代谢及用途。 ③了解：了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。了解卡马西平、普罗 加比的结构和用途。了解抗精神病药的发展。了解抗抑郁药的发展。了解美沙酮、喷他 佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解 中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线。 （2）教学内容 ①讲述 第一节 镇静催眠药 1、 镇静催眠药的结构类型和作用机制。 2、 异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢、用途及构效关系。 3、 奥沙西泮、三唑仑的结构、化学名及用途。 4、 异戊巴比妥的合成路线。 第二节 抗癫痫药物 2、 苯妥英钠的结构、化学名、理化性质及用途。 3、 卡马西平、普罗加比的结构和用途。 第三节 抗精神病药 1、 抗精神病药的结构类型和作用机制。 2、 氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、结构改造及构效关系
西北联启大学3、氟哌啶醇的结构、化学名及用途4、氯氮平的结构、化学名及用途。（自学）第四节抗抑郁药1、抗抑郁药的作用机制与分类。2、丙咪嗪的结构、化学名及用途。3、氟西汀的结构、化学名及用途。第五节镇痛药1、镇痛药的结构类型和作用机制。2、吗啡的结构、化学名、理化性质、作用机制、用途及结构改造。3、哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床用途。4、美沙酮、喷他佐辛的结构和用途，5、镇痛药的构效关系和发展。第六节中枢兴奋药1、中枢兴奋药的结构类型和作用机制。2、咖啡因的结构、化学名、理化性质及用途。3、吡拉西坦的结构、化学名及用途。4、甲氯芬酯的结构和用途。（自学）5、咖啡因的合成路线。（自学）②简介：镇痛药的构效关系和发展。③重点：掌握异戊巴比妥、地西、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡、咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途
3、 氟哌啶醇的结构、化学名及用途 4、 氯氮平的结构、化学名及用途。（自学） 第四节 抗抑郁药 1、 抗抑郁药的作用机制与分类。 2、 丙咪嗪的结构、化学名及用途。 3、 氟西汀的结构、化学名及用途。 第五节 镇痛药 1、 镇痛药的结构类型和作用机制。 2、 吗啡的结构、化学名、理化性质、作用机制、用途及结构改造。 3、 哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床用途。 4、 美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。 5、 镇痛药的构效关系和发展。 第六节 中枢兴奋药 1、 中枢兴奋药的结构类型和作用机制。 2、 咖啡因的结构、化学名、理化性质及用途。 3、 吡拉西坦的结构、化学名及用途。 4、 甲氯芬酯的结构和用途。（自学） 5、 咖啡因的合成路线。（自学） ②简介：镇痛药的构效关系和发展。 ③重点：掌握异戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡、咖啡因的结构、 化学名、理化性质、体内代谢及用途
杨北联后大学三外周神经系统用药（6学时）（1）学习自标①熟悉：熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。熟悉食著类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东食君碱、氢溴酸山食君碱、氢漠酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、洋库溴胺的结构、作用特点和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬的结构和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。②掌握：掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。③了解：了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。了解M胆碱受体抗剂的发展及构效关系。了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展了解局麻药的构效关系、发展和现状。（2）教学内容①讲述第一节拟胆碱药1、拟胆碱药物的类型。2、胆碱受体激动剂的构效关系。3、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。4、氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。5、毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。6、毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。（自学）7、胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。第二节 抗胆碱药1、抗胆碱药物的类型
三 外周神经系统用药（6 学时） （1）学习目标 ①熟悉：熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结 构和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴 酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。熟悉去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、 酮替芬的结构和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐 酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。 ②掌握：掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶 抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质 和用途。掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用 途。掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄 碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。掌握组胺 H1受体拮 抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学 名、结构、理化性质和用途。掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利 多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。 ③了解：了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。了解 M 胆碱受体 拮抗剂的发展及构效关系。了解 N 胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。了解多巴酚丁 胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。了解第一代 （经典）抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。 了解局麻药的构效关系、发展和现状。 （2）教学内容 ①讲述 第一节 拟胆碱药 1、 拟胆碱药物的类型。 2、 胆碱受体激动剂的构效关系。 3、 乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。 4、 氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。 5、 毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。 6、 毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。（自学） 7、 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。 第二节 抗胆碱药 1、 抗胆碱药物的类型