微粒体药物代谢酶糸 存在于肝细胞或其他细胞(如小肠粘膜、肾、肾上 腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。 光滑面含有大量药物代谢酶 核驰体 光沿内质网 与药物的氧化代谢密切相关 6
6 微粒体药物代谢酶系 存在于肝细胞或其他细胞（如小肠粘膜、肾、肾上 腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。 光滑面含有大量药物代谢酶 与药物的氧化代谢密切相关
非微粒体酶糸 存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 少数药物由此酶系代谢 通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、水 溶性较大的药物由这组酶系代谢
7 非微粒体酶系 存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 少数药物由此酶系代谢 通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、水 溶性较大的药物由这组酶系代谢
药物代谢的部位 与药物代谢酶在体内的分布以及局部器官和组织的血 流量有关 主要的代谢器官:肝脏、肠胃道 ■其他器官:血浆、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其他 组织
8 二、药物代谢的部位 与药物代谢酶在体内的分布以及局部器官和组织的血 流量有关 主要的代谢器官：肝脏、肠胃道 其他器官：血浆、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其他 组织
药物代谢酶的分布 1.混合功能氧化酶系:肝内质网 2.葡萄糖醛酸转移酶:肝内质网 3.醇脱氢酶:肝细胞 单胺氧化酶:肝、肾、肠和神经组织细胞中线粒体 5.羧酸酯酶和酰胺酶:肝、血浆 6.各种功能基的转移酶:广泛存在
9 药物代谢酶的分布 1. 混合功能氧化酶系：肝内质网 2. 葡萄糖醛酸转移酶：肝内质网 3. 醇脱氢酶：肝细胞 4. 单胺氧化酶：肝、肾、肠和神经组织细胞中线粒体 5. 羧酸酯酶和酰胺酶：肝、血浆 6. 各种功能基的转移酶：广泛存在
、首过效应与肝提取率 口服药物在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发 生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入 体循环的原形药物量减少的现象,称为“首过效应” ( first pass effect) 避免首过效应的方法:舌下、直肠、经皮、经鼻、口 腔粘膜
10 三、首过效应与肝提取率 口服药物在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发 生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入 体循环的原形药物量减少的现象，称为“首过效应 ” （first pass effect ) 避免首过效应的方法：舌下、直肠、经皮、经鼻、口 腔粘膜