药物代谢
1 药物代谢
第一节概述 药物代謝( drug metabolizing process) 又称:生物转化( biotransformation) 定义 药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可 发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,这就 是药物的代谢过程。它反映了机体对外来药物的处理能力。 作用 1.与药理作用密切相关:临床意义 2.药物从机体的排出:代谢产物的极性增加,有利于从机体 排出
2 第一节 概述 药物代谢（drug metabolizing process） 又称：生物转化（biotransformation） 定义 药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可 发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就 是药物的代谢过程。它反映了机体对外来药物的处理能力。 作用 1. 与药理作用密切相关：临床意义 2. 药物从机体的排出：代谢产物的极性增加，有利于从机体 排出
药物代谢的临床意义 ■使药物失去活性 磺胺类药物→乙酰化→代谢物(无活性) 使药物降低活性 氯丙嗪→去甲氯丙嗪(活性下降) ■使药物活性增强 非那西丁→对乙酰氨基酚 使药理作用激活( prodrug) 左旋多巴→酶解脱羧→多巴胺 产生毒性代谢物 异烟肼→乙酰肼(肝损害)
3 药物代谢的临床意义 使药物失去活性 磺胺类药物 →乙酰化 →代谢物（无活性） 使药物降低活性 氯丙嗪 →去甲氯丙嗪（活性下降） 使药物活性增强 非那西丁 →对乙酰氨基酚 使药理作用激活（prodrug ） 左旋多巴 →酶解脱羧 →多巴胺 产生毒性代谢物 异烟肼 →乙酰肼（肝损害）
药物代谢的药学意义 吸收的药物在体内并不一定都经过代谢,不代谢 的药物,以原型排出体外,有些药物部分代谢 ■影响药物作用的强弱和持续时间的长短 ■影响药物治疗的安全性 ◆设计合理的给药途径、给药方法、给药剂量 ◆制剂处方设计、工艺和指导临床应用
4 药物代谢的药学意义 吸收的药物在体内并不一定都经过代谢，不代谢 的药物，以原型排出体外，有些药物部分代谢 影响药物作用的强弱和持续时间的长短 影响药物治疗的安全性 设计合理的给药途径、给药方法、给药剂量 制剂处方设计、工艺和指导临床应用
第二节药物代谢酶和代谢部位 药物代谢酶糸统 自发:水解 药物代谢 特异酶催化:药物代谢酶 药物代谢酶 位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体、核 膜、胞浆膜 微粒体酶系和非微粒体酶系
5 第二节 药物代谢酶和代谢部位 一．药物代谢酶系统 自发：水解 药物代谢 特异酶催化：药物代谢酶 药物代谢酶 位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体、核 膜、胞浆膜 微粒体酶系和非微粒体酶系