(三)载体转运 特点：(1)选择性；(2)饱和性；(3)竞争性 1.主动转运：药物从低浓度侧向高浓度侧转运 需要耗能。 2.易化扩散：是一种被动转运，不需要耗能， 不能逆电化学差转运，可加快药物转运速率。 可
（三）载体转运 1.主动转运：药物从低浓度侧向高浓度侧转运， 需要耗能。 特点：（1)选择性； (2)饱和性； (3)竞争性 2.易化扩散：是一种被动转运，不需要耗能， 不能逆电化学差转运，可加快药物转运速率
§2药物的体内过程 一、 吸收（absorption) (一)口服 影响因素有：饮水量、是否空腹、胃肠道的H值、 药物颗粒大小、与胃肠道内容物的理化性质及胃肠道 的酸和酶均可影响吸收。 >胃肠道H值：分子型药物比离子型药物易于吸收， 一般胃液pH为1.0左右，受水和食物影响。餐后pH可 增至3~5，小肠pH为5~7； >胃排空速率：胃排空速率主要受内容物影响 >首关效应：
一、吸收（absorption） （一）口服 影响因素有:饮水量、是否空腹、胃肠道的pH值、 药物颗粒大小、与胃肠道内容物的理化性质及胃肠道 的酸和酶均可影响吸收。 ➢胃肠道pH值：分子型药物比离子型药物易于吸收， 一般胃液pH为1.0左右，受水和食物影响。餐后pH可 增至3～5，小肠pH为5～7； ➢胃排空速率：胃排空速率主要受内容物影响 ➢首关效应： §2 药物的体内过程
冬首关消除（first pass elimination) 药物在通过肠粘膜和 liver 肝脏时，因经过灭活 portal vein 代谢而进入体循环的 mbilical vein 药量减少现象。也称 spleen 又称首关代谢或首关 inferior pancreas mesenteric vein 效应或第一关卡效应 superior nesenteriG-vein
❖首关消除（first pass elimination） 药物在通过肠粘膜和 肝脏时，因经过灭活 代谢而进入体循环的 药量减少现象。也称 又称首关代谢或首关 效应或第一关卡效应
(二)舌下含服可使脂溶性药物按简单扩散 的方式从舌下静脉或口腔粘摸吸收，面积虽小， 但吸收速度较快且不经过首关消除，适用于高 效能的药物。 (三)直肠给药：直肠中、下段的毛细血管血液 下痔和中痔静脉下腔静脉，其间不经 过肝脏，直肠上段的毛细血管血液一上痔静脉 门静脉：上和中痔静脉间有广泛的侧枝循环， 故直肠给药的剂量仅50%可绕过肝脏。 (四)局部用药：眼、鼻、咽喉和阴道给药可产 生局部作用；直肠、皮肤给药即可产生局部也 可产生全身作用，如硝酸甘油软膏
（二）舌下含服：可使脂溶性药物按简单扩散 的方式从舌下静脉 或口腔粘摸吸收,面积虽小， 但吸收速度较快且不经过首关消除，适用于高 效能的药物。 (三）直肠给药：直肠中、下段的毛细血管血液 下痔和中痔静脉 下腔静脉，其间不经 过肝脏,直肠上段的毛细血管血液 上痔静脉 门静脉;上和中痔静脉间有广泛的侧枝循环, 故直肠给药的剂量仅50%可绕过肝脏。 (四)局部用药：眼、鼻、咽喉和阴道给药可产 生局部作用；直肠、皮肤给药即可产生局部也 可产生全身作用，如硝酸甘油软膏
(五)注给药： 1静脉注射：可使药物迅速而准确进入血液，见效快。 2.动脉和鞘内注射： 用于在特定靶器官产生较高的药物浓度。 3.肌肉和皮下注射影响因素有：局部血流量和药物制 剂。药物水溶液既以简单扩散方式通过毛细血管上 皮细胞的脂质层，又以滤过方式经其很大的上皮细 胞间隙进入血液，故吸收快；将药物溶于油内注射 可减慢药物吸收而起存储作用。 (六)吸入：肺泡表面积大，血流丰富，只要具有一 定溶解度的气态药物可经肺迅速吸收
（五） 注射给药： 1.静脉注射： 用于在特定靶器官产生较高的药物浓度。 3.肌肉和皮下注射影响因素有:局部血流量和药物制 剂。药物水溶液既以简单扩散方式通过毛细血管上 皮细胞的脂质层，又以滤过方式经其很大的上皮细 胞间隙进入血液，故吸收快；将药物溶于油内注射 可减慢药物吸收而起存储作用。 （六）吸入：肺泡表面积大，血流丰富，只要具有一 定溶解度的气态药物可经肺迅速吸收。 可使药物迅速而准确进入血液，见效快。 2.动脉和鞘内注射：