Seminar I药物代谢与细胞色素P450刘勇2002级专业:分析化学导 师:邓麦村杨凌
药物代谢与细胞色素P450 Seminar II 2002级 刘 勇 专 业: 分析化学 导 师: 邓麦村 杨 凌
药物浓度-时间曲线与治疗160MTC110a120DurationTHERAPEUTICWINDOW100..........80Intensity60MEO40:Onset20-TerminationO020010060080012001000Time (min)
药物浓度-时间曲线与治疗阈
ADME药物吸收(A)分布(D)药效?E代谢(M)排泄(E)ADME决定了·药物的药代动力学性质及其生物利用度·毒副作用·药物相互作用
ADME 药效 E 排泄(E) 代谢(M) 分布(D) 药物 吸收(A) ADME决定了 •药物的药代动力学性质及其生物利用度 •毒副作用 •药物相互作用
药物的首过效应药物口服后,经胃肠道到达肝脏,一部分药物将在代谢酶作用下被代谢DoseAbsorptionPortalLiverveinBioavallabilityGutwallTofaecesMetabolismMetabolism
药物的首过效应 药物口服后,经胃肠道到达肝脏,一部分药物将在代 谢酶作用下被代谢
参与药物代谢的主要酶类人肝中1相和Ⅱ相代谢酶1相酶Ⅱ相酶CYP1A1/2谷胱甘肽-S-转移酶CYP2A6N-乙酰转移酶CYP2B6UDP_葡糖醛酸转移酶CYP2C9硫转移酶CYP2C19CYP2D6CYP2E1CYP3A4/5NADPH-醌氧化还原酶CYPs参与了90%以上药物的代谢
参与药物代谢的主要酶类 人肝中 I 相和 II 相代谢酶 I 相酶 II 相酶 CYP1A1/2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4/5 NADPH-醌氧化还原酶 谷胱甘肽-S-转移酶 N-乙酰转移酶 UDP-葡糖醛酸转移酶 硫转移酶 CYPs参与了90%以上药物的代谢