三、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AcetylcholinesteraseInhibitors乙酰胆碱酯酶抑制剂（acetylcholinesteraseinhibitors，AChEIs）的作用机制是通过抑制突触间乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性，延缓释放出的乙酰胆碱水解的速度，提高乙酰胆碱水平，达到治疗目的。乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗光眼，解除有机磷中毒等。还可作为胆碱能补偿疗法的主要药物治疗早老性痴呆症（参见第7章）
三、乙酰胆碱酯酶抑制剂 （Acetylcholinesterase Inhibitors） 乙酰胆碱酯酶抑制剂（acetylcholinesterase inhibitors, AChEIs）的作用机制是通过抑制 突触间乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性，延缓释 放出的乙酰胆碱水解的速度，提高乙酰胆碱 水平，达到治疗目的。 乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗青光眼，解 除有机磷中毒等。还可作为胆碱能补偿疗法 的主要药物治疗早老性痴呆症（参见第7章）
CH3CH,NHCOO毒扁豆碱CH3CH毒扁豆碱毒扁豆碱（Physostigmine），又名依色林（Eserine），是西非洲出产的毒扁豆中提取的一种生物碱。它是最先发现的抗胆碱酯酶药，拟胆碱作用比乙酰胆碱大300倍。临床上使用其水杨酸盐治疗青光眼和缩瞳
毒扁豆碱（Physostigmine），又名 依色林（Eserine），是西非洲出产 的毒扁豆中提取的一种生物碱。它是 最先发现的抗胆碱酯酶药，拟胆碱作 用比乙酰胆碱大300倍。 临床上使用其水杨酸盐治疗青光眼和 缩瞳。 N N CH3 NHCOO CH3 毒扁豆碱 CH3 CH3 毒扁豆碱
水解H3CH3CH20HOCH3NHCOONNCH3CH3NNCH3CH3毒扁豆酚毒扁豆碱由于天然资源有限，不易合成，月其水溶液很不稳定，放置后逐渐被水解成毒扁豆酚，失去抑制胆碱酯酶的作用
水解 由于天然资源有限，不易合成，且 其水溶液很不稳定，放置后逐渐被 水解成毒扁豆酚，失去抑制胆碱酯 酶的作用
可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂临床上使用的乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制乙酰胆碱酯酶的过程和乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程十分相似。如果所生成的酰化乙酰胆碱酶可以水解生成原来有活性的胆碱酯酶，则为可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂
可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂 临床上使用的乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制 乙酰胆碱酯酶的过程和乙酰胆碱酯酶水 解乙酰胆碱的过程十分相似。 如果所生成的酰化乙酰胆碱酶可以水解 生成原来有活性的胆碱酯酶，则为可逆 性的乙酰胆碱酯酶抑制剂
可逆的胆碱酯酶抑制剂将毒扁豆碱分子的叔胺基替换成季铵基可增强抗胆碱酯酶的作用。毒扁豆碱能与胆碱酯酶中阴离子位点的竞争性结合，从而对地减少了酶与乙酰胆碱作用的机会，产生抑制胆碱酯酶效果，为可逆的胆碱酯酶抑制剂（reversibleinhibitor）
可逆的胆碱酯酶抑制剂 将毒扁豆碱分子的叔胺基替换成季铵 基可增强抗胆碱酯酶的作用。 毒扁豆碱能与胆碱酯酶中阴离子位点 的竞争性结合，从而相对地减少了酶 与乙酰胆碱作用的机会，产生抑制胆 碱酯酶效果，为可逆的胆碱酯酶抑制 剂（reversible inhibitor）