本章内容 1、手性药物的研究意义 2、手性药物的一般概念 3、手性药物的制备技术 This docum isproduced byrialverofPrnVisit wwwprinom for more infoio
手性药物的研究意义一1 天然和半 非手性6种 以单个对映体 合成药物 给药509种 523种 手性517种 以外消旋体 临床药物 给药8种 1850种 化学合成 非手性799种以单个对映体 给药61种 药物 1327种 手性528种 以外消旋体 给药467种 This docm isproduced byrial version ofPrFVisit www.prinfashom formorenfoio
全世界手性化合物需求逐年上升 2100-(Unit:100 million $ 1500: 1200 60 300 1050 255 19931994199519961997199819992000 2005 This docum sproduced byrial version of PrinFash.Visit www.prinash.com for more notion
1,手性药物的研究意义一2 ·在分子水平上，生物系统是由生物大分子组成的手性环境 ·手性药物对映体进入生物体内，将被手性环境作为不同的 分子加以识别匹配。对映体在药效学、药物动力学、毒理 学等方面均存在立体选择性。 ·各国药政部门规定在申报具手性的新药时，需同时呈报各 对映体的药理学、毒理学、药物动力学资料。如果两对映 体并存对药物的药效与毒性无明显影响，才可考虑应用消 旋体，否则必须应用单一的手性化合物。 This docm isproduced byrial version ofPrnFsVisit www.prinfashom formoreinfoio
心1，手性药物的研究意义一3 。我国药品管理法也已经明确规定，对手性药物必须研究光 学活性纯净异构体的药代、药效和毒理学性质，择优进行 临床研究和批准上市。只停留在消旋体药物的研究与开发 水平上，己不符合国际与国内药品法规的要求。 ·近数十年来发现了许多特异性的催化剂，使不对称有机合 成蓬勃发展，能选择性地导向一种对映体的产生：另外， 随着现代分析技术的进步，手性分离方法也不断涌现，技 术上使供应单一手性药物成为可能。 This docm isproduced byrialverofPrnVisit wwwprinom for more infoio