Action features and side effects Small dosages: 上腔静脉 小剂量使用时有强心 右心 动材干 作用,能使心肌收缩 左韩静脉 右心 力加强; 车心皇 右心室 Large dosages: ■大剂量时能使心脏中 毒而停止跳动,安全 范围小。 心肌的走行
Action features and side effects ▪ Small dosages: ▪ 小剂量使用时有强心 作用,能使心肌收缩 力加强; ▪ Large dosages: ▪ 大剂量时能使心脏中 毒而停止跳动,安全 范围小
二、磷酸二酯酶抑制剂 (Phosphodiesterase inhibitors, PDEl) PDE对磷酸二酯酶 氨力农( Amrinone)第一个用于 (Phosphodiester 临床的PDE,但其副作用较多。 se,PDE)的抑制能 H 使cAMP水平增高, cAMP对心及功能 HN 氨力农 米力农 的维持具有重要作 TDs of pdel 用,cAMP水平增 米力农 Milrinone)化学名:1,6-二 高能导致强心作用。 氢-2-甲基-6-氧-[3,4-双吡啶]-5甲 腈,对PDEⅢ的选择性更高,强心 活性为氨力农的10-20倍,具有显 著的正性肌力作用和扩血管作用, 可以口服,不良反应少
二、磷酸二酯酶抑制剂 (Phosphodiesterase inhibitors, PDEI) ▪ PDEI对磷酸二酯酶 (Phosphodiestera se, PDE)的抑制能 使cAMP水平增高, ▪ cAMP对心及功能 的维持具有重要作 用,cAMP水平增 高能导致强心作用。 米力农(Milrinone)化学名:1,6-二 氢-2-甲基-6-氧-[3,4′-双吡啶]-5-甲 腈,对PDE-III的选择性更高,强心 活性为氨力农的10~20倍,具有显 著的正性肌力作用和扩血管作用, 可以口服,不良反应少。 氨力农(Amrinone)第一个用于 临床的PDEI,但其副作用较多。 TDs of PDEI
三、钙敏化剂 (Calcium sensitizers) ■钙敏化剂可以增强肌纤维丝对于的敏感性,在不 增加细胞内的浓度的条件下,增强心肌收缩力, 多数钙敏化剂都兼有PDE的作用,其代表药物为 苯并咪唑-哒嗪酮衍生物匹莫苯( Pimobendan等。 CO N一N HO CHACHNH-CH-CH2-CHz H H 匹莫苯 多巴酚丁胶
三、 钙敏化剂 (Calcium sensitizers) ▪ 钙敏化剂可以增强肌纤维丝对于的敏感性,在不 增加细胞内的浓度的条件下,增强心肌收缩力, 多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用,其代表药物为 苯并咪唑-哒嗪酮衍生物匹莫苯(Pimobendan)等
四、β受体激动剂 多巴胺有强心利尿作用,多巴胺衍生物例 如多巴酚丁胺( Dobutamine为心脏β1受体 激动剂。 能激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP, 从而增强心肌收缩力,增加心排血量
四、β受体激动剂 ▪ 多巴胺有强心利尿作用,多巴胺衍生物例 如多巴酚丁胺(Dobutamine)为心脏β1受体 激动剂。 ▪ 能激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP, 从而增强心肌收缩力,增加心排血量