强心苷类 Cardiac glycosides 【天然来源】许多有 毒植物,如洋地黄、 铃兰毒毛旋花子、黄 花夹竹桃等强心苷的 含量较高。 铃兰 黄花夹竹桃
一、 强心苷类 Cardiac glycosides ▪ 【天然来源】许多有 毒植物，如洋地黄、 铃兰毒毛旋花子、黄 花夹竹桃等强心苷的 含量较高。 铃兰 黄花夹竹桃
强心苷的种类 n临床上应用的强心苷类药物主要有 ■洋地黄毒苷( Digitoxin); 地高辛 Digoxin); 毒毛花苷K( Strophanthin K); 毛花苷c( Lanatoside c) 铃兰毒苷( Canva| toxin);
强心苷的种类 ▪ 临床上应用的强心苷类药物主要有: ▪ 洋地黄毒苷(Digitoxin)； ▪ 地高辛(Digoxin)； ▪ 毒毛花苷K(Strophanthin K); ▪ 毛花苷C (Lanatoside C) ▪ 铃兰毒苷 (Canvallatoxin);
Structure features 17-内酯环 影响配糖基的药代动力学性质构型 R 糖苷基 H、O H3c HOH 配糖基 HB=H洋地黄毒苷 OH OH 3位 R=OH地高辛 1.由糖苷基和配糖基两部分组成。 2.配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大, 其中AB环和CD环是顺式,BC环为反式,58-H、 3B羟基; 3.糖基多连接在甾核的3-位OH
Structure features ▪ 1． 由糖苷基和配糖基两部分组成。 ▪ 2 ．配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大， 其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，5β-H、 3β-羟基； ▪ 3 ．糖基多连接在甾核的3-位OH. 糖苷基 配糖基 17-内酯环 3-位 影响配糖基的药代动力学性质 β构型
C-17β内酯环 O、O 甲型,A型 乙型,B型; ■植物来源; 为五元环的a,B不饱和动物来源; 酯 含两个双键的六元环; 卡烯內酯 蟾二烯羟酸內酯; Cardenolide Bufadienolide
C-17 β-内酯环 ▪ 甲型,A型; ▪ 植物来源; ▪ 为五元环的α,β-不饱和内 酯； ▪ 卡烯内酯; ▪ Cardenolide. ▪ 乙型,B型; ▪ 动物来源； ▪ 含两个双键的六元环; ▪ 蟾二烯羟酸内酯; ▪ Bufadienolide. O O O O
ATP酶抑制剂 强心苷类药物与酶结 细胞膜∞ 合后,导致酶的构象 细胞内 细胞外 变化,适度影响酶的 功能。 K ATP Na ATP酶 Na+K+通过钠钾泵的跨膜转运
ATP酶抑制剂 ▪ 强心苷类药物与酶结 合后，导致酶的构象 变化，适度影响酶的 功能。 ATP酶